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申请/专利权人:药雅科技(上海)有限公司
摘要:本发明涉及KRASG12C突变蛋白嘧啶并噻喃二酮类抑制剂及其用途,具体地而言本发明提供一种式I所示化合物,式中各取代在的定义如说明书中所述。此外还涉及该抑剂的组合物及其应用。本发明化合物具有良好的抑制肿瘤增长的活性。并具有良好的安全性。
主权项:1.一种具有通式I所示的化合物、其立体异构体、可药用的盐、多晶型物或异构体,其中通式I所示的化合物结构如下: 其中,每个X1在每次出现时独立地选自N,CR4;L1独立地选自-C0-4烷基-、-CR8R9-、-C1-2烷基R8OH-、-CO-、-CR8R9O-、-OCR8R9-、-SCR8R9-、-CR8R9S-、-NR8-、-NR8CO-、-CONR8-、-NR8CONR9-、-CF2-、-O-、-S-、-SOm-、-NR8SOm-、-SOmNR8-;R1独立地选自选C3-8环烷基、3-8元杂环烷基、5-12元稠烷基、5-12元稠杂环基、5-12元螺环基、5-12元螺杂环基其中所述环烷基、杂环烷基、螺环基、稠环基、稠杂环基、螺杂环基被一个或多个G1所取代;R4独立地选自H、D、氰基、卤素、C1-6烷基、COOH、NHCOH、CONH2、OH或NH2;U独立地选自-C0-4烷基-、-CR8R9-、-C1-2烷基R8OH-、-CO-、-CR8R9O-、-OCR8R9-、-SCR8R9-、-CR8R9S-、-NR8-、-NR8CO-、-CONR8-、-NR8CONR9-、-CF2-、-O-、-S-、-SOm-、-NR8SOm-、-SOmNR8-;Y不存在或选C3-8环烷基、3-8元杂环烷基、5-12元稠烷基、5-12元稠杂环基、5-12元螺环基、5-12元螺杂环基、芳香基或者杂芳香基,其中所述环烷基、杂环烷基、螺环基、稠环基、稠杂环基、螺杂环基、芳香基或者杂芳香基任选被一个或多个G2所取代;Z独立地选自氰基、-NR10CN、键c为双键或者三键;当c为双键时,Ra、Rb和Rc各自独立地选自H、氘、氰基,卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基或3-6元杂环基。其中所述烷基,环烷基和杂环基任选被1个或多个G3所取代;Ra和Rb或Rb和Rc任选与它们连接的碳原子共同形成一任选含有杂原子的3-6元环;当键c为三键时,Ra和Rc不存在,Rb独立选自H、氘、氰基,卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基或3-6元杂环基被一个或多个G4所取代;R10独立地选自H、氘、C1-6烷基、C3-6环烷基或3-6元杂环基,其中所述烷基,环烷基和杂环基任选被1个或多个G5所取代;每个Ar在每次出现时独立地选自5-12元杂芳香基,杂芳香基在每次出现时独立地包含1、2、3或4个选自N、O、或S的杂原子,其中所述杂芳香基任选被一个或多个G6所取代;G1、G2、G3、G4、G5和G6各自独立选自氘、氰基,卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基或3-8元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳香基、-OR11、-OCONR11R12、-COOR11、-CONR11R12、-COR11、-NR11R12、-NR11COR12、-NR11CONR12R13、-SOmR11或-NR11SOmR12,其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳香基、杂芳香基任选被1个或多个氘、氰基,卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基或3-8元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳香基、-OR14、-OCONR14R15、-COOR14、-CONR14R15、-COR14、-NR14R15、-NR14COR15、-NR14CONR15R16、-SOmR14或-NR14SOnR15的取代基所取代;R8、R9、R11、R12、R13、R14和R15各自独立选自氢、氘、氰基、卤素、C1-6烷基、C3-8环烷基或3-8元单环杂环基、单环杂芳香基或者苯基;且m,n为1或2。
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百度查询: 药雅科技(上海)有限公司 KRAS G12C突变蛋白嘧啶并噻喃二酮类抑制剂的制备及其应用
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