申请/专利权人：皮克医疗公司

申请日：2022-08-25

公开（公告）日：2024-05-10

公开（公告）号：CN118019739A

主分类号：C07D417/12

分类号：C07D417/12;C07D417/14;A61P35/00;A61K31/426

优先权：["20210825 US 63/260,552"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.05.10#公开

摘要：本发明提供抑制eIF4E活性的化合物与组合物及其使用方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：环A为任选地经取代的环，其选自苯基，具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳环，3-7元单环、饱和或部分不饱和的碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元单环、饱和或部分不饱和的杂环，8-10元双环芳族碳环或具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；L1为键或任选地经取代的C1-8二价直链或支链烃链，其中所述烃链的1、2、3或4个亚甲基单元任选地且独立地被–O-、-S-、–NR-、-CO-或-SO2-替代；R2为卤素、R、-OR、-SR、-COR、-COOR、-CONR2、-SO2R、-SO2OR或-SO2NR2；L2为键或任选地经取代的C1-8二价直链或支链烃链，其中所述烃链的1、2、3或4个亚甲基单元任选地且独立地被–O-、-S-、–NR-、-CO-、-SO2-或–Cy-替代；R3为–CN、-COR、-COOR、-CONR2、-NR-CO-R、-NR-CO-OR、-SO2-NR2、-SO2-NR-COR、-CO-NR-SO2R、-C＝NR-NR2、-NR-C＝NR-NR2或具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳环；-Cy-为任选地经取代的二价环，其选自亚苯基，具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳环，3-7元单环、饱和或部分不饱和的碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元单环、饱和或部分不饱和的杂环，8-10元双环芳族碳环或具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；并且R为氢、任选地经取代的–C1-6脂族基或任选地经取代的环，所述任选地经取代的环选自苯基，具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳环，3-7元单环、饱和或部分不饱和的碳环或具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元单环、饱和或部分不饱和的杂环。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 皮克医疗公司 EIF4E抑制剂及其用途

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