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【发明授权】一种适用于热辅助治疗的硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐脑靶向脂质体_山东京卫制药有限公司_202311121383.3 

申请/专利权人:山东京卫制药有限公司

申请日:2023-09-01

公开(公告)日:2024-05-10

公开(公告)号:CN117224483B

主分类号:A61K9/127

分类号:A61K9/127;A61K47/24;A61K47/10;A61K47/02;A61K47/28;A61K31/425;A61P25/28

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.05.10#授权;2024.01.02#实质审查的生效;2023.12.15#公开

摘要:本发明涉及一种适用于热辅助治疗的硝酸2‑4‑甲基噻唑‑5‑基乙酯盐脑靶向脂质体,包括磷脂、胆固醇和稳定剂。本发明以可溶性钙盐,特别是氯化钙作为稳定剂,制得的脂质体在热辅助治疗温度下,能够维持良好的包封率,粒度分布均匀,为脑部神经退行性疾病的治疗提供了新的药物选择。

主权项:1.一种适用于热辅助治疗的硝酸2-4-甲基噻唑-5-基乙酯盐脑靶向脂质体,其特征在于包括硝酸2-4-甲基噻唑-5-基乙酯盐、磷脂、胆固醇和稳定剂,所述磷脂选自二硬脂酰磷脂酰胆碱和二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000,所述稳定剂为氯化钙,各组分重量份如下:硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐75份,二硬脂酰磷脂酰胆碱375份,二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000125份、胆固醇125份、氯化钙20份;所述脂质体采用如下方法制备而成,包括步骤:(1)将磷脂、胆固醇加入至乙醇中,超声以完全溶解作为醇相溶液;将硝酸2-4-甲基噻唑-5-基乙酯盐酸盐加入至纯化水中,完全溶解作为水相溶液;(2)将醇相溶液和水相溶液混合后加入到微射流高压匀质机中进行均质,形成的脂质体前体溶液分散于PBS缓冲液中,同时不停搅拌;随后旋蒸除去乙醇,得到目标脂质体。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 山东京卫制药有限公司 一种适用于热辅助治疗的硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐脑靶向脂质体

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