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申请/专利权人：山东京卫制药有限公司
申请日：2023-09-01
公开（公告）日：2024-05-10
公开（公告）号：CN117224483B
主分类号：A61K9/127
分类号：A61K9/127;A61K47/24;A61K47/10;A61K47/02;A61K47/28;A61K31/425;A61P25/28
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.05.10#授权;2024.01.02#实质审查的生效;2023.12.15#公开
摘要：本发明涉及一种适用于热辅助治疗的硝酸2‑4‑甲基噻唑‑5‑基乙酯盐脑靶向脂质体，包括磷脂、胆固醇和稳定剂。本发明以可溶性钙盐，特别是氯化钙作为稳定剂，制得的脂质体在热辅助治疗温度下，能够维持良好的包封率，粒度分布均匀，为脑部神经退行性疾病的治疗提供了新的药物选择。
主权项：1.一种适用于热辅助治疗的硝酸2-4-甲基噻唑-5-基乙酯盐脑靶向脂质体，其特征在于包括硝酸2-4-甲基噻唑-5-基乙酯盐、磷脂、胆固醇和稳定剂，所述磷脂选自二硬脂酰磷脂酰胆碱和二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000，所述稳定剂为氯化钙，各组分重量份如下：硝酸2-（4-甲基噻唑-5-基）乙酯盐酸盐75份，二硬脂酰磷脂酰胆碱375份，二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000125份、胆固醇125份、氯化钙20份；所述脂质体采用如下方法制备而成，包括步骤：（1）将磷脂、胆固醇加入至乙醇中，超声以完全溶解作为醇相溶液；将硝酸2-4-甲基噻唑-5-基乙酯盐酸盐加入至纯化水中，完全溶解作为水相溶液；（2）将醇相溶液和水相溶液混合后加入到微射流高压匀质机中进行均质，形成的脂质体前体溶液分散于PBS缓冲液中，同时不停搅拌；随后旋蒸除去乙醇，得到目标脂质体。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东京卫制药有限公司 一种适用于热辅助治疗的硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐脑靶向脂质体
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