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申请/专利权人：浙江华义制药有限公司
申请日：2024-01-31
公开（公告）日：2024-05-17
公开（公告）号：CN118047701A
主分类号：C07C315/06
分类号：C07C315/06;C07C315/04;C07C317/28;C07C231/12;C07C233/47
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.04#实质审查的生效;2024.05.17#公开
摘要：本发明公开了一种阿普斯特中间体的制备方法，以R‑1‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基‑2‑甲磺酰基乙胺为原料，无水硫酸铜为催化剂，高锰酸钾为氧化剂，氨气或者含氨的溶剂保护下，在进行伯胺氧化为亚胺，再使用硼氢化钠作为还原剂，用N‑乙酰基‑L‑亮氨酸拆分，甲醇精制，工艺反应温度无高温或者低温，无加压，反应生成的杂质少，杂质可控，每步骤收率高，纯度好，伯将没有用的R‑1‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基‑2‑甲磺酰基乙胺转化为阿普斯特关键手性中间体S‑1‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基‑2‑甲磺酰基乙胺，收率大幅提高，可以重复回收至无法回收为止。
主权项：1.一种阿普斯特中间体的制备方法，其特征在于：包括，1以R-1-3-乙氧基-4-甲氧基苯基-2-甲磺酰基乙胺为初始物料，加入有机溶剂、氧化剂、催化剂，进行反应，将初始物料中的伯胺氧化为亚胺，得到反应产物I；2将反应产物I的亚胺进行加氢还原反应，得到反应产物II；3加入拆分剂对反应产物II进行拆分，得到反应产物III：S-1-3-乙氧基-4-甲氧基苯基-2-甲磺酰基乙胺；4回收拆分后的溶液中的R-1-3-乙氧基-4-甲氧基苯基-2-甲磺酰基乙胺，循环进行步骤1～3的反应；所述反应产物I，反应产物II，反应产物III的化学结构式如下所示：。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江华义制药有限公司 一种阿普斯特中间体的制备方法
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