申请/专利权人:基因泰克公司
申请日:2022-06-01
公开(公告)日:2024-05-17
公开(公告)号:CN118055943A
主分类号:C07K7/08
分类号:C07K7/08;A61K38/00;A61P31/04
优先权:["20210603 US 63/196,374"]
专利状态码:在审-公开
法律状态:2024.05.17#公开
摘要:本文提供针对革兰氏阴性细菌具有活性的抗细菌化合物肽。在各种实施方案中,化合物通过抑制BAMA膜蛋白起作用。本文还提供使用本文所述的化合物的药物组合物和治疗方法。
主权项:1.一种式I化合物 或其立体异构体或药用盐,其中:R1为C1-6烷基、羟基-C1-6烷基或任选地经卤素或羟基取代的苄基;R1a为氢;R2为氢、C1-6烷基或任选地经取代的咪唑-4-基甲基;R3为双环芳基、双环杂芳基、C1-6烷基或羟基-C1-6烷基,其中所述双环芳基和双环杂芳基任选地经C1-6烷基、羟基或卤代取代一次或两次;R3a为氢或C1-6烷基;R4为C1-6烷基或任选地经取代的咪唑-4-基甲基;R5为氢、C1-6烷基、羟基-C1-6烷基、任选地经取代的咪唑-4-基甲基或任选地经取代的胍基-C2-4烷基;R6为羟基-C1-6烷基或氨基-C1-6烷基;R7为C1-6烷基、羟基-C1-6烷基或任选地经取代的胍基-C2-4烷基;R8为任选地经取代的苄基;R8a为氢或C1-6烷基;R9为任选地经取代的苄基或任选地经取代的1H-咪唑-5-基甲基;R10为C1-6烷基、氨基-C1-6烷基、任选地经取代的1H-咪唑-5-基甲基、任选地经取代的胍基-C2-4烷基或任选地经取代的C1-2烷基-甲酰胺;R11为任选地经取代的苄基或任选地经取代的咪唑-4-基甲基;R12为N-3-氨基-3-氧代-丙基甲酰胺或N-2-氨基-2-氧代-乙基甲酰胺,两者均任选地经取代;Rb、Rc、Rd、Re、Rf、R15a、R15b、R15c、R15d、R15f、R15g、R15h、R15i、R15j、R15k、R16a、R16b、R16c和R16d各自独立地为氢或C1-6烷基;R15e为氢、C1-6烷基、氨基-C1-6烷基或任选地经取代的C1-2烷基-甲酰胺;Ra为氢、C1-6烷基、羟基或卤代;n和p独立地为0至2;q为0或1;并且,r为1或2。
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