申请/专利权人:大连理工大学
申请日:2022-11-16
公开(公告)日:2024-05-17
公开(公告)号:CN118047712A
主分类号:C07D209/14
分类号:C07D209/14;C07D413/12;C07D405/04;C07C229/16;C07C219/06;C07C219/10;C07D295/13;A61K31/4045;A61K31/422;A61K31/496;A61K31/4025;A61K31/221;A61K31/23;A61P35/00;A61K47/22;A61K9/51;A61K48/00
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.06.04#实质审查的生效;2024.05.17#公开
摘要:一类含组蛋白去乙酰化酶抑制剂的类脂类分子及其应用,属于生物医药用材料技术领域。该系列分子将组蛋白去乙酰化酶抑制剂通过可降解的酯键与类脂类分子连接,属于一类新型双功能材料分子。酯基的引入利于材料在体内降解,降低生物毒性;同时,提高组蛋白去乙酰化酶抑制剂的细胞活体摄取效率,在细胞内部释放组蛋白去乙酰化酶抑制剂,调控染色质三维构造:所释放抑制剂分子剂量较高时可诱发染色质结构变化,进而实现基因治疗及化疗的双模式协同治疗;所释放抑制剂分子剂量较低时可适度降低DNA与组蛋白结合的紧密程度,进而提高基因编辑、碱基编辑等与DNA结构调节相关的RNADNA类基因药物在细胞内的工作效率。
主权项:1.式I的化合物: 其中,X各自独立的为R0各自独立的为n1为1-5的整数,n2各自独立的为0-18的整数。R1各自独立的为n3为1-5的整数,n4、n5、n6、n7各自独立的为1-5的整数;R2各自独立的为C7-C17的饱和烷烃或者C7-C17的不饱和烷烃,其中,R3各自独立的为C4-C16的饱和烷烃、C4-C16的不饱和烷烃、n8、n9、n10各自独立的为0-18的整数。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 大连理工大学 一类含组蛋白去乙酰化酶抑制剂的类脂类分子及其应用
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