申请/专利权人：北京丹擎医药科技有限公司

申请日：2022-10-12

公开（公告）日：2024-05-17

公开（公告）号：CN118055930A

主分类号：C07D417/12

分类号：C07D417/12;C07D417/14;C07D487/04;C07D285/02;C07D285/04;A61K31/433;A61K31/4985;A61K31/541;A61K31/553;A61P35/00

优先权：["20211015 CN PCT/CN2021/124155"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.06.04#实质审查的生效;2024.05.17#公开

摘要：本发明涉及一种如式I所示的噻二唑衍生物及其组合物，制备方法，和作为治疗剂的用途。

主权项：1.式I所示化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂化物，互变异构体，立体异构体，阻转异构体，同位素变体，前药；其中： X选自N或C；Y选自NH，NMe，O或S；环A选自苯基，5-6元杂芳基，部分饱和的5-6元杂环基；所述环A包含X在内含有1至4杂原子独立地选自氮原子；且环A选自不为吡唑基；Ar1选自C6-C10芳基，5-10元杂芳基或5-10元杂环基；其中，所述C6-C10芳基，5-10元杂芳基或5-10元杂环基任选地被Ra，Rb，和或Rc取代；其中，Ra，Rb和Rc独立地选自H，D，卤素，CN，ORA，CORB，CONRCRD，NRCRD，NRCCORB，SO2RB，C1-C6烷基任选地被以下取代基取代：D，卤素，CN，OH，NH2，NO2，C3-C6环烷基，4-6元杂环基；或Ra和Rb，当在相邻的环原子上，与其相连的原子形成C3-C6环烷基或3-6元杂环基；其中，所述C3-C6环烷基或4-6元杂环基任选地被以下取代基取代：D，卤素，氧代，CN，OH，NH2，NO2，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，-O-C1-C4烷基，C3-C6环烷基，4-6元杂环基；Ra和Rb，当在相同的环原子上，与其相连的原子形成氧代，C3-C6环烷基或4-6元杂环基任选地被以下取代基取代：D，卤素，氧代，CN，OH，NH2，NO2，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，-O-C1-C4烷基，C3-C6环烷基，4-6元杂环基；Ar2选自C6-C10芳基或5-10元杂芳基；其中，所述C6-C10芳基或5-10元杂芳基任选地被Rd，Re和或Rf取代；其中，Rd和Re独立地选自H，D，卤素，CN，氧代，ORA，NRCRD，CONRCRD，NRCCORB，OCONRCRD，NRCCONRCRD，C1-C6烷基任选地被以下取代基取代：D，卤素，CN，OH，NH2，NO2，氧代，C3-C6环烷基，4-6元杂环基；或Rd和Re与其所连接的原子一起形成4-7元杂环基任选地被以下取代基取代：D，OH，氧代，CN，-NH2，卤素，C1-C4烷基，-O-C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4氰基烷基；Rf选自H，D，卤素，CN，C1-C6烷基，C3-C10环烷基，4-10元杂环基，C6-C10芳基，5-10元杂芳基，ORA，NRCRD，CONRCRD，NRCCORB；其中，所述C1-C6烷基，C3-C10环烷基，4-10元杂环基，C6-C10芳基，5-10元杂芳基任选地被1,2或3个独立地选自以下的取代基取代：D，卤素，CN，OH，NH2，NO2，氧代，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，-O-C1-C6烷基，-OC1-C6卤代烷基；R1独立地选自H，D，CN，NO2，SF5，卤素，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，4-6元杂环基，C6-C10芳基，5-10元杂芳基，ORA，OCONRCRD，NRCRD，NRCCORB，NRCCOORA；其中，所述C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，4-6元杂环基，C6-C10芳基，5-10元杂芳基任选地被1,2或3个独立地选自以下的取代基取代：D，卤素，CN，OH，NH2，NO2，氧代，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，-O-C1-C6烷基，-OC1-C6卤代烷基；R2选自H，D，卤素，CN，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，-O-C1-C6烷基，-OC1-C6卤代烷基；R3和R4独立地选自H，D，C1-C6烷基；RA独立地选自H，D，C1-C6烷基，C2-C4烯基，C2-C4炔基，C3-C10环烷基，4-10元杂环基，C6-C10芳基，5-10元杂芳基；其中，所述C1-C6烷基，C2-C4烯基，C2-C4炔基，C3-C10环烷基，4-10杂环基，C6-C10芳基，5-10元杂芳基任选地被1，2，或3个独立地选自以下的取代基取代：D，OH，CN，卤素，NO2，氧代，-NH2，-NHC1-C4烷基，-NC1-C4烷基2，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，OC1-C4烷基，OC1-C4卤代烷基或-C1-C4烷基-OH；RB独立地选自H，D，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C10环烷基，4-10元杂环基，C6-C10芳基，5-10元杂芳基；其中，所述C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C10环烷基，4-10元杂环基，C6-C10芳基，5-10元杂芳基任选地被1，2，或3个独立地选自以下的取代基取代：D，OH，-NH2，CN，SF5，卤素，氧代，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4氰基烷基，OC1-C4烷基，OC1-C4卤代烷基，C1-C4烷基-O-C1-C4烷基，C1-C4烷基-O-C1-C4卤代烷基，-NHC1-C4烷基，-NC1-C4烷基2；RC和RD分别独立地选自H，D，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C7环烷基，4-7元杂环基，苯基，5-6元杂芳基；其中，所述C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C7环烷基，4-7元杂环基，苯基，5-6元杂芳基任选地被1，2，或3个独立地选自以下的取代基取代：D，OH，-NH2，CN，SF5，卤素，氧代，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4氰基烷基，OC1-C4烷基，OC1-C4卤代烷基，C1-C4烷基-O-C1-C4烷基，C1-C4烷基-O-C1-C4卤代烷基，-NHC1-C4烷基，-NC1-C4烷基2；或RC和RD与其所连接的N原子一起形成4-7元杂环基任选地被以下取代基取代：1，2，或3个独立地选自以下的取代基取代：D，OH，氧代，CN，-NH2，-NHC1-C4烷基，-NC1-C4烷基2，卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4氰基烷基，OC1-C4烷基，或OC1-C4卤代烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京丹擎医药科技有限公司 噻二唑衍生物及其组合物和应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD