申请/专利权人:上海拜思丽实业有限公司
申请日:2023-12-13
公开(公告)日:2024-05-17
公开(公告)号:CN117679395B
主分类号:A61K9/52
分类号:A61K9/52;A61K31/352;A61K47/42;A61P29/00;A61P3/00
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.05.17#授权;2024.03.29#实质审查的生效;2024.03.12#公开
摘要:本发明属于分子技术领域,尤其涉及一种多肽包覆槲皮素的分子胶囊及其制备方法。所述方法包括:1将氨基酸A、槲皮素与水按照比例混合,超声酶解,制备前驱体;2将前驱体与氨基酸B按照比例混合,制备分子胶囊前驱体;3将分子胶囊前驱体加入结晶器中,进行外层结构重晶化,过滤高压烘干,制备多肽包覆槲皮素分子胶囊。本发明通过优化药物晶体的粉体学特性,可以有效提高所构建的分子胶囊中槲皮素的生物利用率,并且通过特异性的球径实现可控缓释,以更好地控制槲皮素的释放速率和释放量。
主权项:1.一种多肽包覆槲皮素的分子胶囊的制备方法,其特征在于,所述方法包括:1将氨基酸A、槲皮素与水按照比例混合,超声酶解,制备前驱体;2将前驱体与氨基酸B按照比例混合,制备分子胶囊前驱体;3将分子胶囊前驱体加入结晶器中,进行外层结构重晶化,过滤高压烘干,制备多肽包覆槲皮素分子胶囊;步骤1所述氨基酸A为L-组氨酸;步骤1所述氨基酸A、槲皮素和水以质量比0.9~1.2:1:3~5的比例混合;步骤1所述超声酶解过程采用活力为2000~3000Ug干基的中性蛋白酶;所述中性蛋白酶的用量为槲皮素的8~12wt%;步骤2所述氨基酸B为D型β-丙氨酸和L-组氨酸混合物;所述氨基酸B中L-组氨酸的含量为28~32wt%,余量为D型β-丙氨酸;步骤2所述制备分子胶囊前驱体的过程中,控制反应温度为45~50℃,并调节反应体系pH值至6.8~7.2,反应过程中加入活力为600UmL的蛋白酶K液体,蛋白酶K液体的添加量为氨基酸B的4~6wt%;步骤3所述重晶化过程于30~35℃条件下进行,重晶化过程控制结晶器转速为300~400rpm,重晶化持续进行1~2h。
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权利要求:
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