申请/专利权人：佩特拉制药公司

申请日：2022-09-30

公开（公告）日：2024-05-14

公开（公告）号：CN118043044A

主分类号：A61K31/352

分类号：A61K31/352;C07D311/22;A61P35/00

优先权：["20210930 US 63/250582","20211007 US 63/253277"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.31#实质审查的生效;2024.05.14#公开

摘要：本公开内容涉及作为磷酸肌醇3‑激酶PI3K的变构色烯酮抑制剂的、可用于治疗与PI3K调节相关的疾病或障碍的式I的化合物，式I或其药学上可接受的盐，其中R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文中定义。本公开内容还涉及制备和使用式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法。

主权项：1.下式的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：R是-H或C1-C3烷基；R1是下式的基团： R2是环丙基、环丁基、环戊基或环己基，每个任选地被1至3个R10取代基取代，或R2是下式的基团： R3是-H，卤素，-CN，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C5环烷基，含有1、2或3个独立地选自N、O或S的环杂原子的3至5个环原子的杂环，或含有1、2或3个独立地选自N、O或S的环杂原子的5个环原子的杂芳基；R4、R5和R6中的每一个独立地是-H、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；R7是-CN、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；R8是-H或C1-C6烷基；每个R9独立地是-H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C3-C5环烷基；每个R10独立地是-H，-CN，卤素，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，-SO2R11，-CONR11R11，-NR11R11，-NR11-CO2R11，-OH，任选地被取代的C1-C6烷基，任选地被取代的C2-C6烯基，任选地被取代的C2-C6炔基，任选地被取代的C3-C5环烷基，任选地被取代的选自吡咯烷、吡咯烷酮、哌啶或吗啉的杂环，任选地被取代的苯基，任选地被取代的1,3-苯并二氧杂环戊烯，任选地被取代的2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯或任选地被取代的选自吡唑、异噁唑、异噻唑、咪唑、噁唑或噻唑的杂芳基；其中所述任选地被取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基各自任选地被-CN、-OH、氧杂环丁基或C1-C3烷氧基取代；所述任选地被取代的C3-C5环烷基、苯基、1,3-苯并二氧杂环戊烯、2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯、杂环或杂芳基各自任选地被1至3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、-SO2R11、-NR11R11、-OH或-CN；且每个R11独立地是-H或C1-C3烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 佩特拉制药公司 用于治疗疾病的磷酸肌醇3-激酶(PI3K)的变构色烯酮抑制剂

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