申请/专利权人：厦门宝太生物科技股份有限公司

申请日：2023-03-30

公开（公告）日：2024-05-14

公开（公告）号：CN118027066A

主分类号：C07D519/00

分类号：C07D519/00;C07D495/04;A61P35/00;A61K31/519;A61K31/55;A61K31/551

优先权：["20221111 CN 2022114154419"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.05.14#公开

摘要：本发明公开了一种噻吩并嘧啶酮化合物、及其制备方法和用途。具体地，公开了一种式I所示化合物，所述化合物具有优异的Cdc7激酶抑制剂活性，可用于治疗由Cdc7激酶介导的肿瘤。

主权项：1.式I化合物、其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受盐， 其中，X1为S、O或CH2；X2为S、O或C；R1选自卤素、氰基、硝基、叠氮基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、-SF5、-SOrR6、-O-R7、-COOR7、-COR8、-O-COR8、-NR9R10、-C＝NR9R8、-NR9-C＝NR10R8、-CONR9R10和-NR9-COR8，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、氰基、硝基、叠氮基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基、卤取代C1-10烷基、氘取代C1-10烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、＝O、＝CH2、-SF5、-SOrR6、-O-R7、-COOR7、-COR8、-O-COR8、-NR9R10、-C＝NR9R8、-NR9-C＝NR10R8、-CONR9R10和-NR9-COR8的取代基所取代；当X2为S或O时，R2不存在；当X2为C时，R2选自卤素、氰基、硝基、叠氮基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、-SF5、-SOrR6、-POR8R9、-O-R7、-COOR7、-COR8、-O-COR8、-NR9R10、-C＝NR9R8、-NR9-C＝NR10R8、-CONR9R10和-NR9-COR8，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、氰基、硝基、叠氮基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基、卤取代C1-10烷基、氘取代C1-10烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、＝O、＝CH2、-SF5、-SOrR6、-O-R7、-COOR7、-COR8、-O-COR8、-NR9R10、-C＝NR9R8、-NR9-C＝NR10R8、-CONR9R10和-NR9-COR8的取代基所取代，或者任意两个相同或不同的R2上的取代基与其直接相连的碳原子形成C3-6环烷基或3-6元杂环基；R3选自氘、卤素、氰基、硝基、叠氮基、C1-10烷基、氘代C1-10烷基、卤代C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、＝O、＝CH2、-SF5、-SOrR6、-O-R7、-COOR7、-COR8、-O-COR8、-NR9R10、-C＝NR9R8、-NR9-C＝NR10R8、-CONR9R10和-NR9-COR8，或者两个R3与其直接相连的原子形成C3-6环烷基或3-6元杂环基；环A为C3-12环烷基或3-12元杂环基，其中，Y为CR5或N，Z为CR5’或N；R4、R5、R5’各自独立地选自氢、氘、卤素、C1-10烷基、卤代C1-10烷基、氘代C1-10烷基、-O-R7、-COOR7、-COR8、-O-COR8，或者环A与R4或R5中任一共同形成C7-12桥环烷基或7-12元桥杂环基；条件是当Y选自-CR5-，且Z选自N时，环A与R4连接形成C7-12桥环烷基，Z为桥头原子，或者环A与R5连接形成7-12元桥杂环基，Y为桥头原子；每个R6独立地选自氢、氘、羟基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳基和-NR9R10，上述基团独立地任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、羟基、氧代、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-12环烷基、C3-12环烷氧基、3-12元杂环基、3-12元杂环氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳氧基和-NR9R10的取代基所取代；每个R7独立地选自氢、氘、C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基，上述基团独立地任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、羟基、氧代、氰基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-12环烷基、C3-12环烷氧基、3-12元杂环基、3-12元杂环氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳氧基和-NR9R10的取代基所取代；每个R8选自氢、氘、羟基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C2-10链烯基、C2-10链炔基、C3-12环烷基、C3-12环烷氧基、3-12元杂环基、3-12元杂环氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳氧基和-NR9R10，上述基团独立地任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、羟基、氰基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-12环烷基、C3-12环烷氧基、3-12元杂环基、3-12元杂环氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳氧基和-NR9R10的取代基所取代；每个R9和每个R10各自独立地选自氢、氘、羟基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、亚磺酰基、磺酰基、甲磺酰基、异丙磺酰基、环丙基磺酰基、对甲苯磺酰基、氨基磺酰基、二甲氨基磺酰基、氨基、单C1-10烷基氨基、二C1-10烷基氨基和C1-10烷酰基，上述基团独立地任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、羟基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基、卤取代C1-10烷基、氘取代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-12环烷基、C3-12环烷氧基、3-12元杂环基、3-12元杂环氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳氧基、氨基、单C1-10烷基氨基、二C1-10烷基氨基和C1-10烷酰基的取代基所取代；或者，R9和R10与其直接相连的氮原子一起形成一个4-10元杂环基或4-10元杂芳基，所述4-10元杂环基或4-10元杂芳基任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、羟基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基、卤取代C1-10烷基、氘取代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-12环烷基、C3-12环烷氧基、3-12元杂环基、3-12元杂环氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳氧基、氨基、单C1-10烷基氨基、二C1-10烷基氨基和C1-10烷酰基的取代基所取代；每个r各自独立地选自0、1或2；n选自0、1、2或3。

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