申请/专利权人：百时美施贵宝公司

申请日：2019-06-26

公开（公告）日：2024-05-14

公开（公告）号：CN112654621B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61P35/00;A61K31/496

优先权：["20180627 US 62/690,439","20190430 US 62/840,459"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.14#授权;2021.07.16#实质审查的生效;2021.04.13#公开

摘要：本发明公开式I化合物或其盐，其中：R1、R2、R3、R4、R5及m在本文中定义。还公开使用此类化合物抑制二酰基甘油激酶αDGKα及二酰基甘油激酶ξDGKζ中的一者或两者的活性的方法，及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗病毒感染及增殖性病症，诸如癌症。

主权项：1.一种式I化合物， 或其盐，其中：R1为H、Cl、Br、-CN或-OCH3；R2为-CH3；R3为H、F、Cl、Br、-CN、-CH3、环丙基或-NO2；R4为-CH2R4a、-CH2CH2R4a、-CH2CHR4aR4d或-CHR4aR4b；R4a为各经0至3个取代基取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁唑基、噁二唑基、四唑基、噻二唑基、噻唑基、三唑基、噻吩基、四氢吡喃基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环庚基、二氢苯并呋喃基、苯并[d]异噁唑基、苯并噁嗪基、苯并噁嗪酮基、吲唑基、吲哚基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、二氧化四氢噻喃基、喹啉基或萘啶基，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、-CN、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CHCH32、-CCH33、-CHF2、-CF3、-CH2OH、-CH2OCH3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、-OCCH33、-OCH2CCH32OH、-OCH2CH2OCH3、-OCHF2、-OCF3、-OCH2CH2NCH32、-COCH3、-COCCH33、-COOH、-COOCH3、-COOCCH33、-NCH32、-POCH32、-SO2CH3、-OCH2环丙基、-OCH2CH2环丙基、-OCH2CH2吗啉基、环丙基、氰基环丙基、甲基氮杂环丁烷基、乙酰基氮杂环丁烷基、叔丁氧基羰基氮杂环丁烷基、三唑基、四氢吡喃基、吗啉基、苯基、氟苯基、氰基苯基、噻吩基、氟苯基及甲基哌啶基；R4b为：i-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CCH33、-CH2F、-CF3、-CH2OH、-CCH32OH、-CH2OCH3、-CH2OCHF2、-CF2CH2OH、-CF2CH2OCH3、-CH2SCH3、环丙基、-CH2环己基，或-CH2环丙基-噁二唑基；或ii各经0至3个取代基取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁唑基、噁二唑基、四唑基、噻二唑基、噻唑基、三唑基、噻吩基、四氢吡喃基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯基、二氢苯并[b][1,4]二氧杂环庚基、二氢苯并呋喃基、苯并[d]异噁唑基、苯并噁嗪基、苯并噁嗪酮基、吲唑基、吲哚基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、二氧化四氢噻喃基、喹啉基或萘啶基，所述取代基独立地选自F、Cl、Br、-CN、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CHCH32、-CCH33、-CHF2、-CF3、-CH2OH、-CH2OCH3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、-OCCH33、-OCH2CCH32OH、-OCH2CH2OCH3、-OCHF2、-OCF3、-OCH2CH2NCH32、-COCH3、-COCCH33、-COOH、-COOCH3、-COOCCH33、-NCH32、-POCH32、-SO2CH3、-OCH2环丙基、-OCH2CH2环丙基、-OCH2CH2吗啉基、环丙基、氰基环丙基、甲基氮杂环丁烷基、乙酰基氮杂环丁烷基、叔丁氧基羰基氮杂环丁烷基、三唑基、四氢吡喃基、吗啉基、苯基、氟苯基、氰基苯基、噻吩基、氟苯基及甲基哌啶基；或R4a与R4b连同其所连接的碳原子一起形成经氟苯基取代的环丙基；R4d为-OCH3；各R5独立地为-CN、-CH3、-CH2CH3、-CHCH32、-CH2F、-CCH32F、-CFCH3CHCH32、-CH2CN、-CH2OH、-CCH32OH、-CCH3OHCHCH32、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CH2OCHF2、-CH2OCH2CH2OCH3、-CH2NCH32、-CH2NHCOCH3、-CH2NHCOOCH3、-CH2NHSO2CH3、-COCCH32、-CH2羟基氮杂环丁烷基、-CH2吗啉基、-CH2甲基哌嗪基、-COOH、-COOCH3、-COOCCH32、-CONH2、-CONH环丙基、-COO环丙基、环丙基、苯基、甲基噁二唑基或甲基吡啶基；且m为1或2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 百时美施贵宝公司 可作为T细胞活化剂的经取代萘啶酮化合物

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