申请/专利权人：广东西捷药业有限公司

申请日：2021-06-09

公开（公告）日：2024-05-14

公开（公告）号：CN115444817B

主分类号：A61K9/10

分类号：A61K9/10;A61K31/58;A61K47/32;A61K47/20;A61K47/10;A61K47/26;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.14#授权;2022.12.27#实质审查的生效;2022.12.09#公开

摘要：本发明公开了一种纳米醋酸阿比特龙组合物及其制备方法，包含重量百分比为1：0.1‑0.5：0.05‑0.5：5‑25：5‑25：0‑1的醋酸阿比特龙、助悬剂、表面活性剂、抗氧剂、溶剂和稀释剂；醋酸阿比特龙的D90≤1000nm。本方案的纳米醋酸阿比特龙组合物，醋酸阿比特龙粒径小，能够显著提高醋酸阿比特龙的生物利用度，促进药物在体内快速吸收；制备方法流程简便，成功率高。本发明还公开一种含有纳米醋酸阿比特龙组合物的药物，能够提高醋酸阿比特龙的生物利用度。本发明所公开的纳米醋酸阿比特龙组合物能够应用于治疗前列腺癌，降低剂量，减少不良反应，改善服用醋酸阿比特龙时的个体性差异。

主权项：1.一种纳米醋酸阿比特龙组合物，其特征在于，由以下组分组成：醋酸阿比特龙20g，PVPK304g，SLS2g，BHA100mg，BHT100mg，纯水200g，一水乳糖6.6g；所述纳米醋酸阿比特龙组合物按照以下方法制备而成：室温条件下，准确量取155g纯化水，置于烧杯中，在磁力搅拌下加入4gPVPK30和2gSLS，搅拌至完全溶解，得辅料溶液；在搅拌下加入20g醋酸阿比特龙原料药，使其分散于辅料溶液中，搅拌均匀；在搅拌状态下加入100mgBHA和100mgBHT，继续搅拌，得研磨前混悬液；将制备得到的研磨前混悬液转移至研磨机的循环筒中，已装有直径0.65mm的YTZ氧化锆研磨珠；用剩余的纯化水分次洗涤烧杯内壁，洗涤液倒入循环筒中；开启研磨，调节转速至3000rpm，研磨4h后，停止研磨，出料；称重并根据重量计算一水乳糖添加量，在搅拌状态下加入6.6g一水乳糖，搅拌10min得药液母液，将药液母液稀释1倍，搅拌下快速冻干可得最终产品；或者，所述纳米醋酸阿比特龙组合物，由以下组分组成：醋酸阿比特龙30g；PVPK306g；SLS3g；BHA150mg；BHT150mg；纯水300g；一水乳糖6.6g；所述纳米醋酸阿比特龙组合物按照以下方法制备而成：室温情况下，准确量取261g纯化水，置于烧杯中，在磁力搅拌下加入6gPVPK30和3gSLS，搅拌至完全溶解，得辅料溶液；在搅拌下加入30g醋酸阿比特龙原料药，使其分散于辅料溶液中，搅拌均匀；在搅拌状态下加入150mgBHA和150mgBHT，继续搅拌，得研磨前混悬液；将此混悬液转移至研磨机的循环筒中，已装有直径0.65mm的YTZ氧化锆研磨珠；用剩余纯化水分次洗涤烧杯内壁，洗涤液倒入循环筒中；开启研磨，调节转速至3000rpm，研磨24h；称重并根据重量计算一水乳糖添加量，在搅拌状态下加入6.6g一水乳糖，搅拌10min得药液母液；将药液母液溶质稀释一倍，然后快速冷冻干燥得最终产品；或者，所述纳米醋酸阿比特龙组合物，由以下组分组成：醋酸阿比特龙20g；PVPK304g；SLS2g；BHA100mg；BHT100mg；纯水200g；所述纳米醋酸阿比特龙组合物按照以下方法制备而成：室温条件下，准确量取155g纯化水，置于烧杯中，在磁力搅拌下加入4gPVPK30和2gSLS，搅拌至完全溶解，得辅料溶液；在搅拌下加入20g醋酸阿比特龙原料药，使其分散于辅料溶液中，搅拌均匀；在搅拌状态下加入100mgBHA和100mgBHT，继续搅拌，得研磨前混悬液；将制备得到的研磨前混悬液转移至研磨机的循环筒中，已装有直径0.65mm的YTZ氧化锆研磨珠；用剩余纯化水分次洗涤烧杯内壁，洗涤液倒入循环筒中；开启研磨，调节转速至3000rpm，研磨9h后，停止研磨，出料，搅拌10min得药液母液；将药液母液稀释1倍，搅拌下快速冻干可得最终产品；或者，所述纳米醋酸阿比特龙组合物，由以下组分组成：醋酸阿比特龙20g；PVPK304g；SLS2g；BHA100mg；BHT100mg；纯水200g；所述纳米醋酸阿比特龙组合物按照以下方法制备而成：室温条件下，准确量取155g纯化水，置于烧杯中，在磁力搅拌下加入4gPVPK30和2gSLS，搅拌至完全溶解，得辅料溶液；在搅拌下加入20g醋酸阿比特龙原料药，使其分散于辅料溶液中，搅拌均匀；在搅拌状态下加入100mgBHA和100mgBHT，继续搅拌，得研磨前混悬液；将制备得到的研磨前混悬液转移至研磨机的循环筒中，已装有直径0.65mm的YTZ氧化锆研磨珠；用剩余纯化水分次洗涤烧杯内壁，洗涤液倒入循环筒中；开启研磨，调节转速至2000rpm，研磨0.5h后，停止研磨，出料，搅拌10min得药液母液；将药液母液稀释1倍，搅拌下快速冻干可得最终产品；或者，所述纳米醋酸阿比特龙组合物，由以下组分组成：醋酸阿比特龙20g；PVPK304g；SLS2g；BHA100mg；BHT100mg；纯水200g；所述纳米醋酸阿比特龙组合物按照以下方法制备而成：室温条件下，准确量取155g纯化水，置于烧杯中，在磁力搅拌下加入4gPVPK30和2gSLS，搅拌至完全溶解，得辅料溶液；在搅拌下加入20g醋酸阿比特龙原料药，使其分散于辅料溶液中，搅拌均匀；在搅拌状态下加入100mgBHA和100mgBHT，继续搅拌，得研磨前混悬液；将制备得到的研磨前混悬液转移至研磨机的循环筒中，已装有直径0.65mm的YTZ氧化锆研磨珠；用剩余纯化水分次洗涤烧杯内壁，洗涤液倒入循环筒中；开启研磨，调节转速至2000rpm，研磨10min后，停止研磨，出料，搅拌10min得药液母液。将药液母液稀释1倍，搅拌下快速冻干可得最终产品。

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