申请/专利权人：大理大学

申请日：2018-12-27

公开（公告）日：2019-05-07

公开（公告）号：CN109718274A

主分类号：A61K36/539(2006.01)I

分类号：A61K36/539(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2021.10.26#发明专利申请公布后的视为撤回;2019.05.31#实质审查的生效;2019.05.07#公开

摘要：本发明涉及丽江黄芩提取物及其药物组合物制备方法和应用，属于中药、天然药物制药领域。以本发明提取物为活性成份的抗疟疾的药物，其制备方法，取丽江黄芩植物的根或全株干燥，粉碎到30目，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水提取。本发明丽江黄芩提取物制备抗疟疾剂中的应用：以0.01‑30 g的量施用于基材或一种群上，任选地与载体和或媒体相结合，具有较好的抗疟疾活性。本发明拓展了丽江黄芩药材的适应症，提高了传统丽江黄芩药材的药用价值。

主权项：1.丽江黄芩提取物的制备方法，其特征在于，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流提取丽江黄芩植物的根或全株，得到提取液，将提取液浓缩、干燥得到丽江黄芩提取物。

全文数据：丽江黄芩提取物及其药物组合物制备方法和应用技术领域：本发明属于中药、天然药物制药领域，具体地，涉及丽江黄芩提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在抗疟疾剂中的应用。技术背景：丽江黄芩（ScutellarialikiangensisDiels）为唇形科（Labiatae）黄芩属（Scutellaria）植物，多年生草本；根茎横行或斜行，肥厚，径2-12毫米，内部黄色，常分叉；产云南西北部；生于海拔2500-3100米山地干燥灌丛或草坡上。其根味苦性寒，具有清热凉血、消炎、安胎功效；用于更年期崩漏、胎动不安、热病、肺热咳嗽、泄泻、痢疾、吐血、衄血、使血、热淋、高血压症等。丽江黄芩为云南特有药用植物，在产地个别地区亦作黄芩用，当地民间又作滇黄芩。目前，国内外未见丽江黄芩提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在抗疟疾中应用的报道。发明内容：本发明旨在提供丽江黄芩提取物的制备方法和以其为活性成份的药物组合物，以及它们在制备抗疟疾剂中的应用。本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：丽江黄芩提取物的制备方法，取丽江黄芩植物的根或全株干燥，粉碎到30目，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在室温条件下浸提2-5次，每次12-48h，合并提取液，提取液浓缩得浸膏。或将丽江黄芩植物的根或全株干燥，粉碎到30目，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在80-120oC条件下回流提取2-5次，每次2-8h，合并提取液，提取液浓缩得浸膏。浸泡或热回流时，可辅以超声或微波提取，每次用溶剂量为浸泡药渣重量的5-25倍。抗疟疾剂，含有丽江黄芩提取物和常规辅剂。药物组合物，其中含有治疗有效量的丽江黄芩提取物和药学上可接受的载体。丽江黄芩提取物在制备抗疟疾剂中的应用。本发明用于抗疟疾的药物组合物，其中含有丽江黄芩提取物和药学上可接受的载体。本发明药物组合物中所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体。本发明丽江黄芩提取物可以组合物的形式通过口服、鼻吸入、直肠或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂如片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊等，制成液体制剂如油悬浮剂、糖浆、酏剂等；用于肠外给药时，可将其制成注射用的溶液等。优选的形式是片剂、胶囊和注射剂。本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。例如使活性成份与一种或多种载体混合，然后将其制成所需的剂型。本发明的药物组合物优选含有重量比为0.1%-99.5%的活性成份，最优选含有重量比为0.5%–95%的活性成份。本发明丽江黄芩提取物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化，其日剂量可以是0.1-100mgkg体重，优选0.5-50mgkg体重。可以一次或多次施用。本发明的丽江黄芩提取物显示出较好的抗疟疾活性。本发明对丽江黄芩提取物进行了抗疟疾活性筛选，丽江黄芩提取物显示较好的抗疟活性。在抗疟活性应用中，丽江黄芩提取物是以如下的量施用于基材或一种群上，所述量的范围0.01-30g，优选在0.03-10g，任选地与载体和或媒体相结合。具体实施方式：下面用本发明的实施例来进一步说明本发明的实质性内容，可以使本专业人员更全面地理解本发明，但不以任何方式限制本发明。实施例1：本发明丽江黄芩提取物的制备：将丽江黄芩植物全株自然干燥，粉碎到30目，用75%乙醇在95oC条件下回流提3次，每次2h，提取液合并，减压浓缩提取液得浸膏。实施例2：本发明提取物的抗疟疾活性检测：采用国际通用的4天抑制实验法，每只小鼠腹腔接种1×107个疟原虫感染的红细胞，接种疟原虫3h后灌胃给药，之后每隔24h给药一次，连续给药4天（接种日为D0，次日为D1，依此类推），于第5天（D4）尾静脉取血，涂制薄血膜，甲醇固定，瑞氏-吉姆萨（Wright-Giemsa）混合染色法染色，10×100显微镜油镜下观察。若随机查看50个视野后均未发现疟原虫无性体，则判定为阴性，阳性薄血膜片则随机计数5个视野，且红细胞总数不少于1000个，然后按照如下公式计算疟原虫抑制率。疟原虫感染率%＝感染疟原虫的红细胞红细胞总数×100%疟原虫抑制率%＝[对照组平均感染率‒样品组平均感染率对照组平均感染率]×100%活性数据见表1。表1丽江黄芩提取物的抗疟活性数据（n=4）

权利要求：1.丽江黄芩提取物的制备方法，其特征在于，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流提取丽江黄芩植物的根或全株，得到提取液，将提取液浓缩、干燥得到丽江黄芩提取物。2.权利要求1所述提取物的制备方法，其特征在于将丽江黄芩植物的根或全株干燥，粉碎到30目，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在室温条件下提取，提取液浓缩得浸膏。3.权利要求1所述提取物的制备方法，其特征在于将丽江黄芩植物的根或全株干燥，粉碎到30目，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水热回流提取，提取液浓缩得浸膏。4.如权利要求2和3所述的制备方法，其特征在于，浸泡或热回流时，可辅以超声或微波提取，每次用溶剂量为浸泡药渣重量的5-25倍。5.药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1所述提取物和药学上可接受的载体。6.抗疟疾剂，其中含有权利要求1所述提取物和常规辅剂。7.权利要求1所述提取物在制备抗疟疾剂中的应用。

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