申请/专利权人：韩国化学研究院

申请日：2018-05-02

公开（公告）日：2020-02-21

公开（公告）号：CN110831937A

主分类号：C07D403/14(20060101)

分类号：C07D403/14(20060101);A61K31/506(20060101);A61K31/4725(20060101);C07D401/14(20060101);A61K31/505(20060101);A23L33/10(20060101);C07D239/48(20060101);C07D403/04(20060101);C07D413/14(20060101)

优先权：["20170502 KR 10-2017-0056002","20170907 KR 10-2017-0114322","20170907 KR 10-2017-0114317"]

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2024.05.07#发明专利申请公布后的驳回;2020.03.17#实质审查的生效;2020.02.21#公开

摘要：本发明涉及嘧啶衍生物化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐及包含其为有效成分的癌症预防或治疗用组合物。根据本发明的所述嘧啶衍生物化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐在TAM受体抑制效果中，尤其对Tyro3的选择性抑制效果优异，可以用作优异的癌症预防或治疗用组合物，而不会因抑制Axl和Mer而产生副作用。

主权项：1.一种以下述化学式1表示的嘧啶衍生物化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐：[化学式1] 在所述化学式1中，R1是氢、卤素、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C1-C10烷氧基、取代或未取代的C4-10芳基或取代或未取代的C4-10杂芳基，其中，所述取代的烷基、取代的烷氧基、取代的芳基或取代的杂芳基被选自由卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C1-C10烷氧基或取代或未取代的哌啶基构成的组中的一种以上的取代基取代，其中，所述取代的烷基、取代的烷氧基或取代的哌啶基被选自由卤素、C1-C10卤代烷基、氧代、羟基、氰基、硝基、氨基、乙酰氨基、三卤乙酰氨基、三卤乙酰、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C4-C10环烷基、C4-C10杂环烷基、C4-C10芳基或C4-C10杂芳基构成的组中的一种以上的取代基取代；R2是取代或未取代的C4-C10环烷基、取代或未取代的C4-C8杂环烷基、取代或未取代的C4-C10芳基、取代或未取代的C4-C10杂芳基、或C4-C10芳基与C4-C8杂环烷基稠合的取代或未取代的稠合环，其中，所述取代的环烷基、取代的杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基或稠合环被选自由卤素、C1-C10卤代烷基、氧代、羟基、氰基、硝基、乙酰氨基、三卤乙酰氨基、三卤乙酰、C4-C10环烷基、C4-C8杂环烷基、C4-C10芳基、C4-C10杂芳基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C1-C10烷氧基或取代或未取代的C4-10芳基C1-10烷基构成的组中的一种以上的取代基取代，其中，所述取代的氨基、取代的烷基、取代的烷氧基或取代的芳基烷基被选自由卤素、氧代或取代或未取代的C1-C10烷基构成的组中的一种以上的取代基取代，其中，所述取代的烷基被选自卤素或氧代中的一种以上的取代基取代；及R3及R4各自独立为氢、卤素、取代或未取代的C4-C10环烷基、取代或未取代的C4-C8杂环烷基、取代或未取代的C4-C10芳基、取代或未取代的C4-C10杂芳基、取代或未取代的C4-10芳基C1-10烷基、取代或未取代的C4-C10杂芳基C1-10烷基、或C4-C10芳基与C4-C10环烷基或C4-C8杂环烷基稠合的取代或未取代的稠合环，其中，所述取代的环烷基、取代的杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的芳基烷基、取代的杂芳基烷基或取代的稠合环被选自由卤素、C1-C10卤代烷基、羟基、氰基、硝基、氨基、乙酰氨基、三卤乙酰氨基、三卤乙酰、氧代、C4-C10环烷基、C4-C8杂环烷基、C4-C10杂芳基、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C1-C10烷氧基或取代或未取代的C4-C10芳基构成的组中的一种以上的取代基取代，其中，取代的烷基、取代的烷氧基或取代的芳基被选自由卤素、氧代＝O或取代或未取代的C1-C10烷基构成的组中的一种以上的取代基取代，其中，所述取代的烷基被选自卤素或氧代中的一种以上的取代基取代，或者，当R3及R4与它们所连接的碳原子形成取代或未取代的C4-C8杂环烷基时，所述取代的杂环烷基被选自由卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、取代或未取代的C4-10芳基C1-10烷基或C4-C10杂芳基C1-10烷基构成的组中的一种以上的取代基取代，其中，所述取代的芳基烷基或杂芳基烷基被选自卤素或氧代中的一种以上的取代基取代。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 韩国化学研究院 嘧啶衍生物化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐及包含其为有效成分的Tyro3相关疾病的预防或治疗用组合物

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