申请/专利权人：复旦大学附属华山医院

申请日：2020-01-09

公开（公告）日：2020-05-15

公开（公告）号：CN111153840A

主分类号：C07C319/14(20060101)

分类号：C07C319/14(20060101);C07C323/44(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2022.12.02#发明专利申请公布后的驳回;2020.06.09#实质审查的生效;2020.05.15#公开

摘要：本发明公开了[18F]‑GE‑179的合成方法，步骤如下：步骤1，回旋加速器产生H+质子轰击18O‑重氧水，利用核反应18Op,n18F产生18F‑离子；18F‑离子经QMA柱富集并被淋洗液洗脱进反应瓶后，即得[KK2.2.2]+18F‑；前体2与[KK2.2.2]+18F‑反应生成中间体3；步骤2，溶解前体1，加入碱性还原剂得到还原的中间体4；步骤3，将中间体3直接加入步骤2的反应溶液中，得到18F‑GE179。本发明提供的[18F]‑GE‑179的合成方法采用巯基二聚体作为标记前体，还原后立即进行亲核取代反应得到18F‑GE179，标记产率高，可在制备临床老年性痴呆、精神分裂的PET成像剂中发挥重要作用。

主权项：1.[18F]-GE-179的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1，将式2结构的前体2与[KK2.2.2]+18F-发生亲核取代反应，得到式3结构的中间体3； 步骤2，溶解式1结构的前体1，加入碱性还原剂还原所述前体1的二硫键，得到式4结构的中间体4； 步骤3，步骤2反应完成后，将步骤1得到的所述中间体3立即加入步骤2的反应溶液中，发生亲核取代反应得到18F-GE179。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 复旦大学附属华山医院 [¹⁸F]-GE-179的合成方法

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