申请/专利权人：河南师范大学

申请日：2020-11-06

公开（公告）日：2021-01-05

公开（公告）号：CN112174901A

主分类号：C07D243/04(20060101)

分类号：C07D243/04(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.02.08#授权;2021.01.22#实质审查的生效;2021.01.05#公开

摘要：本发明公开了一种具有抗癌活性的1,3‑苯二氮卓类化合物及其合成方法，属于药物开发技术领域。1,3‑苯二氮卓类化合物，结构通式为：合成方法为：将N‑芳基脒1、炔丙醇酯类化合物2、铑或钌催化剂、添加剂和有机溶剂混合，升温反应得到1,3‑苯二氮卓类化合物3。本发明合成方法具有原料简单易得、操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点，该类化合物具有显著的HeLa或Ramos等癌细胞抑制活性，为潜在的候选药物分子结构。

主权项：1.一种1,3-苯二氮卓类化合物，结构通式为： 其中，R1为氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、取代苯基、取代苯乙炔基或取代苯氧基，取代苯基苯环上的取代基为氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素；R2为C1-4烷基、C3-6环烷基、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素；R3为噻吩基、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、硝基或苯基；R4和R5各自独立为氢、苯基、C1-4烷基、C3-6环烷基或共同组成C5-6环烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 河南师范大学 1,3-苯二氮卓类化合物的合成方法及抗癌活性

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