申请/专利权人：珠海润都制药股份有限公司;沈阳药科大学

申请日：2021-04-26

公开（公告）日：2021-07-23

公开（公告）号：CN113149973A

主分类号：C07D407/12(20060101)

分类号：C07D407/12(20060101);C07D309/10(20060101);C07H13/04(20060101);C07H1/00(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2023.10.27#发明专利申请公布后的驳回;2021.08.10#实质审查的生效;2021.07.23#公开

摘要：本发明属于原料药制备技术领域，涉及一种SGLT‑2抑制剂恩格列净的合成方法，包括如下步骤：1）以葡萄糖为起始原料，通过全酰化、选择性水解和酯化制备得到活性中间体3；2将中间体3在三氟化硼乙醚催化下与氯苯反应生成中间体4，中间体4和多聚甲醛、苯氧基四氢呋喃生成中间体5；3）在碱的作用下脱出保护基得到终产品恩格列净。本发明方法操作简单，避免了现有技术的低温反应，得到的产物纯度较高。

主权项：1.一种SGLT-2抑制剂恩格列净的合成方法，其特征在于包括如下步骤：（1）将化合物2与三氟乙酸酐反应制备成活性中间体3后不经纯化，直接在催化剂的作用下与氯苯反应得到中间体4； 其中，PG为乙酰基、苯甲酰基、特戊酰基或叔丁酰基；（2）在相转移催化剂存在下，中间体4与S-3-苯氧基四氢呋喃和多聚甲醛反应，制备得到中间体5： 3在碱性条件下脱出中间体5的保护基得到终产物恩格列净： 。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 珠海润都制药股份有限公司;沈阳药科大学 一种恩格列净的合成方法

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