申请/专利权人：波利弗尔股份公司

申请日：2015-09-29

公开（公告）日：2022-09-23

公开（公告）号：CN115093463A

主分类号：C07K7/64

分类号：C07K7/64;A61K38/12;A61P11/00;A61P11/06;A61P1/12;A61P1/04;A61P1/00;A61P1/18;A61P13/00;A61P13/02;A61P17/02;A61P15/00;A61P19/00;A61P25/00;A61P27/02;A61P27/16;A61P29/00;A61P31/00;A61P31/04;A61P7/00;A61P9/00;A61K8/64;A61Q19/00;A23L33/18;A01N37/46;A01N43/713;A01P1/00

优先权：["20140930 EP 14003372.1"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.10.14#实质审查的生效;2022.09.23#公开

摘要：通式I的β‑发夹肽模拟物环[P1‑P2‑P3‑P4‑P5‑P6‑P7‑P8‑P9‑P10‑P11‑P12‑T1‑T2]及其药学上可接受的盐，其中P1至P12，T1和T2如说明书和权利要求书中所定义，具有革兰氏阴性抗微生物活性，例如抑制生长或杀灭微生物比如肺炎杆菌Klebsiellapneumoniae和或鲍氏不动杆菌Acinetobacterbaumannii和或大肠杆菌Escherichiacoli。它们能够用作药物来治疗或预防感染或用作食品、化妆品、药物或其它含营养素的材料的消毒剂。这些肽模拟物能够通过基于混合固相和溶液相的合成策略的方法来制备。

主权项：1.通式I化合物或其互变异构体或旋转异构体，或其盐或水合物或溶剂化物，环[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-T1-T2]I其中单独的元件T或P从羰基C＝O连接点以两种方向之一连接至下一元件的氮N并且其中T1是天然或非天然Dα-氨基酸，含有任选经取代的侧链，其形成包含α-碳和α-氨基原子的四元或五元杂环或双环系统；或天然或非天然Dα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子，在α-氨基原子处被含有共1至25个碳原子和或杂原子的脂族链取代；或甘氨酸，在α-氨基原子处被含有共1至25个碳原子和或杂原子的脂族链取代；T2是天然或非天然Lα-氨基酸，含有任选经取代的侧链，其形成包含α-碳和α-氨基原子的五元或六元杂环或双环系统；或天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；P1是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然Lα-氨基酸，在包含至少一个脲官能、酰胺官能、酯官能、砜官能或醚官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然含醇的Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；P2是Gly；或者天然或非天然Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；P3，P8和P10独立地是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；P4是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然Lα-氨基酸，在包含至少一个脲官能、酰胺官能、酯官能、砜官能或醚官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然含醇的Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；P5是天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然Lα-氨基酸，在包含至少一个脲官能、酰胺官能、酯官能、砜官能或醚官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然含醇的Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；P6是Gly；或天然或非天然碱性D或Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；P7是天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；P9，P11和P12独立地是天然或非天然Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；P2和P11一起和或P4和P9一起能够形成天然或非天然交联D或Lα-氨基酸，在单个侧链中含有各自共1至12个碳原子和或杂原子，其一起通过共价相互作用链间连接连接P2和P11和或P4和P9；条件是如果并未形成链间连接；和P2是天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或P2和P11一起；或P2和P11；和P4和P9一起形成式AA13或AA13D之一的链间连接二氨基酸-结构；其中Z是-CH2n-S-S-CH2m-；-CH2nCONR1CH2m-；-CH2nNR1COCH2m-；或-CH2nNR1CONR2CH2m-，条件是含有小于25个碳原子和或杂原子；或P2是天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；并且P4和P9一起形成式AA13或AA13D之一的链间连接二氨基酸-结构；其中Z是-CH2n-S-S-CH2m-；-CH2nCONR1CH2m-；-CH2nNR1COCH2m-；或-CH2nNR1CONR2CH2m-，条件是含有小于25个碳原子和或杂原子；和T1是天然或非天然Dα-氨基酸，含有任选经取代的侧链，其形成包含α-碳和α-氨基原子的四元或五元杂环或双环系统；则T2是式AA10的Lα-氨基酸，其中RAm是-CR1R13qNR2C＝NR17NR15R16；-CH2nOCH2mNR1C＝NR17NR15R16；或-CH2nSCH2mNR1C＝NR17NR15R16，条件是含有小于26个碳原子和或杂原子；并且进一步条件是如果没有形成链间连接；和T1是天然或非天然Dα-氨基酸，含有任选经取代的侧链，其形成包含α-碳原子和α-氨基原子的五元杂环或双环系统；和P2是Gly；或天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；天然或非天然Lα-氨基酸，在包含至少一个脲官能、酰胺官能、酯官能、砜官能或醚官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然含醇的Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；则T2是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子；或天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和或杂原子。

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