申请/专利权人：上海医药工业研究院;复旦大学

申请日：2021-11-24

公开（公告）日：2023-05-26

公开（公告）号：CN116162056A

主分类号：C07D211/22

分类号：C07D211/22;C07D409/10;C07D401/10;C07D211/96;C07D409/12;C07D401/12;A61P35/00;A61K31/451;A61K31/496;A61K31/454;A61K31/4535

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2023.08.29#发明专利申请公布后的视为撤回;2023.05.26#公开

摘要：本发明提供一种具有β‑cateninBCL9蛋白‑蛋白相互作用抑制活性的小分子抑制剂及其制备方法、包含其的药物组合物以及应用。本发明所述小分子抑制剂具有明显的抗肿瘤活性，与β‑cateninBCL9蛋白‑蛋白亲和力高，细胞膜透过性好，潜在心脏毒性小，体外肝微粒代谢稳定，结构简单原料易得，可作为治疗肝癌、乳腺癌、结肠癌等肿瘤的药物。

主权项：1.一种与β-cateninBCL9蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂，结构通式如式Ⅰ所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药； 其中，环A选自饱和脂肪环、芳环或杂芳环；X选自-C＝O-CH2n-、-C＝O-NH-CH2n-、-CHOH-CH2n-、-SO2-CH2n-、-SO2-NH-CH2n-或-CH2n-，其中n为0、1、2、3或4；R1、R2相互独立地选自氢、饱和或不饱和烷基、烷氧基、烷氧羰基、羟基、卤素、硝基、氨基、烷胺基、硝基、氰基、羧基、酰基、酰胺基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、取代或非取代环烷基、取代或非取代芳基、取代或非取代杂芳基或取代或非取的饱和或不饱和杂环；R3选自烷氧基、取代或非取代烷基、卤素、硝基、胺基、烷胺基、羧基、其中，R4选自氢、烷基、烷氧基、烷氧羰基、羟基、卤素、硝基、氨基、烷胺基、硝基、氰基、羧基、酰基、酰胺基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、取代或非取代磺酰氨基、取代或非取代芳基、取代或非取代杂芳基或取代或非取代的饱和或不饱和杂环。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海医药工业研究院;复旦大学 β-catenin/BCL9蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂及其应用

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