申请/专利权人：西南交通大学

申请日：2023-05-11

公开（公告）日：2023-06-23

公开（公告）号：CN116284105A

主分类号：C07F7/18

分类号：C07F7/18;C07C45/59;C07C49/743

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2024.04.05#发明专利申请公布后的驳回;2023.07.11#实质审查的生效;2023.06.23#公开

摘要：本申请属于医药化工技术领域，具体公开了一种倍半萜雪松醇三环骨架简易制备方法，通过有机合成化学的手段，以目标雪松醇的合成为导向，以廉价易得的环戊酮为起始原料，以关键的还原oxy‑Nazarov电环化和分子内Aldol反应来构建雪松醇三环桥环骨架的新方法，进而为雪松类天然药物的合成奠定基础，该制备方法具有所需原料价廉易得、条件温和、反应简单、且无贵金属催化等特点，且该方法制得的产品纯度高，收率高，安全隐患小，适用于工业化生产，解决了现有技术中合成路线冗长，效率低，不适合进一步放大的缺陷，具有较高的实用价值。

主权项：1.一种倍半萜雪松醇三环骨架简易制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1-1：环戊酮1经Aldol反应、格氏反应引入碳链与醛基，得到化合物醛2；1-2：化合物醛2与Horner试剂2-1发生Horner-Wadsworth-Emmons反应得到化合物3；1-3：化合物3经还原oxy-Nazarov电环化反应环化后得到化合物4；1-4：化合物4与乙酸酐进行乙酰化反应，然后用锌粉在酸性条件下还原得到化合物5；1-5：化合物5经Luche还原反应将酮羰基还原成醇羟基，然后将羟基用叔丁基二甲基氯硅烷保护起来，得到化合物6；1-6：化合物6经硼氢化氧化反应得到二醇化合物，将二醇化合物用戴斯马丁氧化剂氧化后得到化合物醛7；1-7:化合物醛7在氢氧化钾的甲醇溶液中发生分子内的Aldol反应得到雪松醇的三环骨架8，结构如8-1和8-2所示；具体技术路线如下： 。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 西南交通大学 一种倍半萜雪松醇三环骨架简易制备方法

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