申请/专利权人：ITEOS比利时公司

申请日：2021-04-07

公开（公告）日：2023-08-04

公开（公告）号：CN116535365A

主分类号：C07D273/08

分类号：C07D273/08;C07D498/08;A61K31/551;A61K31/395;A61K31/439;C07D498/18;A61K31/519;A61P35/00

优先权：["20200407 US 63/006,629"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.08.22#实质审查的生效;2023.08.04#公开

摘要：本发明涉及式II的大环二胺衍生物，包括其药学上可接受的盐和溶剂合物。本发明的化合物为ENT家族转运蛋白，尤其是ENT1的抑制剂并且可用作用于治疗癌症的治疗化合物。本发明还涉及所述大环二胺衍生物与腺苷受体拮抗剂组合使用，用于治疗癌症。

主权项：1.一种式I化合物： 或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R1选自由以下组成的组： 以及各R2独立地选自由以下组成的组：不存在、卤素、-NHR3、-OR3、-R3、-COR3、-CO2R3、CONR32、-CH2CONR32、-SO2R3以及-CN；或R2的两个实例与它们所连接的原子一起形成杂环基或杂芳基环；各R3独立地选自不存在、-H、氧代、ALK、苯基、杂环基以及杂芳基；R4选自由以下组成的组：以及U选自由以下组成的组：-CO-、亚烷基、-O-、-NR3-、-COO-、-CONR3-以及各Rx独立地选自亚烷基，V1选自-CR3-和-N-；各V2独立地选自-CR3＝，-NR3-，-N＝和-O-；V3选自-C＝和-N-；并且Z为C或N，其中ALK为未取代的烷基或取代的烷基，或ALK的两个实例可与其中间原子连接在一起形成环烷基或杂环基环。

全文数据：

权利要求：

百度查询： ITEOS比利时公司 作为ENT抑制剂用于治疗癌症的大环二胺衍生物以及其与腺苷受体拮抗剂的组合

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