申请/专利权人：勒芬天主教大学

申请日：2021-11-24

公开（公告）日：2023-09-15

公开（公告）号：CN116761796A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14

优先权：["20201124 EP 20209570.9"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.12.15#实质审查的生效;2023.09.15#公开

摘要：本发明涉及用于预防或治疗TRPM3介导的病症，更具体地是选自疼痛和炎性超敏反应的病症的化合物。本发明还涉及一种用于预防或治疗所述TRPM3介导的病症的方法。

主权项：1.一种式I化合物、其立体异构形式、生理上可接受的盐、溶剂化物和或多晶型物 其中R1表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-RW、-ORW、-OC＝ORW、-NRWRX、-NRWC＝ORX、-SRW、-S＝ORW、-S＝O2RW、-C＝ORW、-C＝OORW或-C＝ONRWRX；Q表示-NR3R4；R3表示-OH或-RY；R4表示-RY或-S＝O2RY；或R3和R4一起形成含有1至3个选自N、O和S的杂原子的饱和或不饱和的、未取代的或单取代或多取代的4、5、6、7或8元杂环；T表示-O-且U表示-CR5R5'-；或T表示-CR5R5'-且U表示-O-；R5和R5'彼此独立地表示-RY；或者，条件是T表示-O-且U表示-CR5R5'-，替代地，R5和R9一起形成饱和或不饱和的、未取代的或单取代或多取代的4至8元碳环；或含有1至3个选自N、O和S的杂原子的饱和或不饱和的、未取代的或单取代或多取代的4至8元杂环；R6、R7和R8彼此独立地表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-SF5、-RW、-ORW、-OC＝ORW、-NRWRX、-NRWC＝ORX、-SRW、-S＝ORW、-S＝O2RW、-C＝ORW、-C＝OORW或-C＝ONRWRX；R9、R10、R11、R12和R13彼此独立地表示-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO、-NO2、＝O、＝S、-SF5、-RY、-ORY、-OC＝ORY、-NRYRZ、-NRYC＝ORZ、-SRY、-S＝ORY、-S＝O2RY、-C＝ORY、-C＝OORY或-C＝ONRYRZ；其中RW和RX彼此独立地在每种情况下独立地表示-H；饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的-C1-C6烷基；饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的-C1-C6杂烷基；饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的3至14元环烷基；其中所述3至14元环烷基任选地通过-C1-C6亚烷基-或-C1-C6亚杂烷基-连接，所述亚烷基或亚杂烷基在每种情况下是饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的；或饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的3至14元杂环烷基；其中所述3至14元杂环烷基任选地通过-C1-C6亚烷基-或-C1-C6亚杂烷基-连接，所述亚烷基或亚杂烷基在每种情况下是饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的；RY和RZ彼此独立地在每种情况下独立地表示-H；饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的-C1-C6烷基；饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的-C1-C6杂烷基；饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的3至14元环烷基；其中所述3至14元环烷基任选地通过-C1-C6亚烷基-或-C1-C6亚杂烷基-连接，所述亚烷基或亚杂烷基在每种情况下是饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的；饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的3至14元杂环烷基；其中所述3至14元杂环烷基任选地通过-C1-C6亚烷基-或-C1-C6亚杂烷基-连接，所述亚烷基或亚杂烷基在每种情况下是饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的；未取代的、单取代或多取代的6至14元芳基；其中所述6至14元芳基任选地通过-C1-C6亚烷基-或-C1-C6亚杂烷基-连接，所述亚烷基或亚杂烷基在每种情况下是饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的；或未取代的、单取代或多取代的5至14元杂芳基；其中所述5至14元杂芳基任选地通过-C1-C6亚烷基-或-C1-C6亚杂烷基-连接，所述亚烷基或亚杂烷基在每种情况下是饱和或不饱和的、未取代的、单取代或多取代的；并且其中“单取代或多取代”在每种情况下独立地表示被一个或多个取代基取代，所述一个或多个取代基彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-C1-6烷基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CF2Cl、-CFCl2、-C1-6亚烷基-CF3、-C1-6亚烷基-CF2H、-C1-6亚烷基-CFH2、-C1-6亚烷基-NH-C1-6亚烷基-CF3、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-C1-6亚烷基-CF3、-C＝O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-C＝O-C1-6烷基、-C＝OOH、-C1-6亚烷基-C＝O-OH、-C＝O-OC1-6烷基、-C1-6亚烷基-C＝O-OC1-6烷基、-C＝OO-C1-6亚烷基-CF3、-C＝O-NH2、-C1-6亚烷基-C＝O-NH2、-C＝O-NHC1-6烷基、-C1-6亚烷基-C＝O-NHC1-6烷基、-C＝O-NC1-6烷基2、-C1-6亚烷基-C＝O-NC1-6烷基2、-C＝O-NHOH、-C1-6亚烷基-C＝O-NHOH、-OH、-C1-6亚烷基-OH、＝O、-OCF3、-OCF2H、-OCFH2、-OCF2Cl、-OCFCl2、-O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-O-C1-6烷基、-O-C1-6亚烷基-O-C1-6烷基、-O-C1-6亚烷基-NH2、-O-C1-6亚烷基-NH-C1-6烷基、-O-C1-6亚烷基-NC1-6烷基2、-O-C＝O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-O-C＝O-C1-6烷基、-O-C＝O-O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-O-C＝O-O-C1-6烷基、-O-C＝O-NHC1-6烷基、-C1-6亚烷基-O-C＝O-NHC1-6烷基、-O-C＝O-NC1-6烷基2、-C1-6亚烷基-O-C＝O-NC1-6烷基2、-O-S＝O2-NH2、-C1-6亚烷基-O-S＝O2-NH2、-O-S＝O2-NHC1-6烷基、-C1-6亚烷基-O-S＝O2-NHC1-6烷基、-O-S＝O2-NC1-6烷基2、-C1-6亚烷基-O-S＝O2-NC1-6烷基2、-NH2、-NO、-NO2、-C1-6亚烷基-NH2、-NHC1-6烷基、-C1-6亚烷基-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基2、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基2、-NH-C＝O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-NH-C＝O-C1-6烷基、-NH-C＝O-O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-NH-C＝O-O-C1-6烷基、-NH-C＝O-NH2、-C1-6亚烷基-NH-C＝O-NH2、-NH-C＝O-NHC1-6烷基、-C1-6亚烷基-NH-C＝O-NHC1-6烷基、-NH-C＝O-NC1-6烷基2、-C1-6亚烷基-NH-C＝O-NC1-6烷基2、-NC1-6烷基-C＝O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-C＝O-C1-6烷基、-NC1-6烷基-C＝O-O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-C＝O-O-C1-6烷基、-NC1-6烷基-C＝O-NH2、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-C＝O-NH2、-NC1-6烷基-C＝O-NHC1-6烷基、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-C＝O-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基-C＝O-NC1-6烷基2、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-C＝O-NC1-6烷基2、-NH-S＝O2OH、-C1-6亚烷基-NH-S＝O2OH、-NH-S＝O2-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-NH-S＝O2-C1-6烷基、-NH-S＝O2-O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-NH-S＝O2-O-C1-6烷基、-NH-S＝O2-NH2、-C1-6亚烷基-NH-S＝O2-NH2、-NH-S＝O2-NHC1-6烷基、-C1-6亚烷基-NH-S＝O2-NHC1-6烷基、-NH-S＝O2NC1-6烷基2、-C1-6亚烷基-NH-S＝O2NC1-6烷基2、-NC1-6烷基-S＝O2-OH、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-S＝O2-OH、-NC1-6烷基-S＝O2-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-S＝O2-C1-6烷基、-NC1-6烷基-S＝O2-O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-S＝O2-O-C1-6烷基、-NC1-6烷基-S＝O2-NH2、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-S＝O2-NH2、-NC1-6烷基-S＝O2-NHC1-6烷基、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-S＝O2-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基-S＝O2-NC1-6烷基2、-C1-6亚烷基-NC1-6烷基-S＝O2-NC1-6烷基2、-SH、＝S、-SF5、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-S-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-S-C1-6烷基、-S＝O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-S＝O-C1-6烷基、-S＝O2-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-S＝O2-C1-6烷基、-S＝O2-OH、-C1-6亚烷基-S＝O2-OH、-S＝O2-O-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-S＝O2-O-C1-6烷基、-S＝O2-NH2、-C1-6亚烷基-S＝O2-NH2、-S＝O2-NHC1-6烷基、-C1-6亚烷基-S＝O2-NHC1-6烷基、-S＝O2-NC1-6烷基2、-C1-6亚烷基-S＝O2-NC1-6烷基2、3至14元环烷基、-C1-6亚烷基-3至14元环烷基、3至14元杂环烷基、-C1-6亚烷基-3至14元杂环烷基、-苯基、-C1-6亚烷基-苯基、5至14元杂芳基、-C1-6亚烷基-5至14元杂芳基、-O-3至14元环烷基、-O-3至14元杂环烷基、-O-苯基、-O-5至14元杂芳基、-C＝O-3至14元环烷基、-C＝O-3至14元杂环烷基、-C＝O-苯基、-C＝O-5至14元杂芳基、-S＝O2-3至14元环烷基、-S＝O2-3至14元杂环烷基、-S＝O2-苯基、-S＝O2-5至14元杂芳基。

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百度查询： 勒芬天主教大学 用于治疗TRPM3介导的病症的芳基衍生物

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