申请/专利权人：山东安信制药有限公司

申请日：2023-08-21

公开（公告）日：2023-11-21

公开（公告）号：CN117088888A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.12.08#实质审查的生效;2023.11.21#公开

摘要：本发明公开了一种阿普唑仑及其杂质LAP的制备方法，该方法以7‑氯‑5‑苯基苯骈二氮杂卓酮为起始物料，与乙酰氯进行酰化反应，然后再与水合肼进行环合反应得到阿普唑仑成品，该方法可以避免杂质LAP产生，同时避免了五硫化二磷的使用及反应过程中产生硫化氢导致中毒的风险，极大的提高的工艺的安全性。本发明以7‑氯‑5‑苯基苯骈二氮杂卓酮为起始物料，与氯乙酸进行反应，然后再与水合肼在缩合剂N,N'‑羰基二1,2,4‑三氮唑催化下环合反应得到杂质LAP，在阿普唑仑原料和其制剂的质量研究中可以得到广泛应用，从而提高了药品的安全性、有效性以及质量可控性。

主权项：1.一种阿普唑仑的制备方法，其特征是，包括以下步骤：1化合物II的制备：以7-氯-5-苯基苯骈二氮杂卓酮为起始物料，乙腈为反应溶剂，在缚酸剂作用下，与乙酰氯进行反应，得到化合物Ⅱ；2阿普唑仑粗品的制备：以正丁醇为反应溶剂，化合物II与水和肼进行反应，反应完毕后降温析晶得到阿普唑仑粗品；

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东安信制药有限公司 一种阿普唑仑及其杂质LAP的制备方法

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