申请/专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司

申请日：2022-03-31

公开（公告）日：2023-11-28

公开（公告）号：CN117136051A

主分类号：A61K31/395

分类号：A61K31/395

优先权：["20210402 US 63/170,371"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.12.12#实质审查的生效;2023.11.28#公开

摘要：公开了用作ADAMTS‑5和或ADAMTS‑4抑制剂的式I化合物、其药物组合物以及它们作为治疗剂用于治疗涉及软骨降解或软骨稳态破坏的疾病，特别是骨关节炎和或类风湿性关节炎。

主权项：1.一种式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：X1和X2相同或不同，并且各自独立地为氢或-L-R0，条件是X1和X2不都为氢；L选自-CQ1Q2t-、-C＝OO-、-C＝OOCQ1Q2t-和-C＝OSCQ1Q2t-；R0选自-OP＝OOH2、-OP＝OOH-OP＝OOH2、-OC＝OQ3、-NQ6C＝OQ3、-OC＝OOQ4、-NQ6C＝OOQ4、-OP＝OOQ42、-OQ5、-NQ6Q7、-O-C＝OCQ1Q2t-Cys-OP＝OOH2、-OC＝O-NQ6Q7、-OC＝OCH＝CHC＝OOH、-O-C＝O-O-CQ1Q2t-OP＝OOH2、-O-C＝O-NH-CQ1Q2t-OP＝OOH2、氢、杂环基和杂芳基；Cy为芳基或杂芳基，各自任选被一个或多个独立地选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的取代基取代；Q1和Q2相同或不同的，并且各自独立地选自氢、氘和烷基，其中所述烷基任选地被一个或多个独立地选自烷氧基、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的取代基取代；Q3选自氢、烷基、环烷基和杂环基，其中所述烷基、环烷基或杂环基任选被一个或多个独立地选自氘、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、-NQ6Q7、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的取代基取代；Q4和Q5相同或不同，并且各自独立地选自烷基、环烷基和杂环基，其中所述烷基、环烷基或杂环基任选被一个或多个独立地选自氘、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、-NQ6Q7、-OC＝OQ8、-OC＝OOQ8、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的取代基取代；Q6和Q7相同或不同，并且各自独立地选自氢、烷基、卤代烷基、氘代烷基、羟烷基、环烷基和杂环基；Q8选自烷基、卤代烷基和氘代烷基；R1选自氢、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基和羟烷基的基团取代；R2a、R2b、R3a和R3b各自相同或不同，并且各自独立地选自氢、氘、卤素、烷基、烷氧基、羟基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟烷基、氰基、氨基、环烷基和杂环基，其中所述烷基、环烷基或杂环基任选被一个或多个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团取代；或R2a、R2b、R3a和R3b中的两个与它们所连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基；R4a、R4b、R5a和R5b各自相同或不同，并且各自独立地选自氢、氘、卤素、烷基、烷氧基、羟基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟烷基、环烷基和杂环基；或R4a、R4b、R5a和R5b中的两个与它们所连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基；R6a、R6b、R6c和R6d相同或不同，并且各自独立地选自氢、卤素、烷基、氘代烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团取代；n为1或2；m为1或2；t为1或2；并且s为0或1。

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百度查询： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ADAMTS抑制剂的前药、其制备方法和医药用途

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