申请/专利权人：广州费米子科技有限责任公司

申请日：2023-06-06

公开（公告）日：2023-12-08

公开（公告）号：CN117186074A

主分类号：C07D403/12

分类号：C07D403/12;C07D401/14;A61K31/501;A61P37/00;A61P37/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/08;A61P17/00;A61P17/06;A61P11/06;A61P11/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P27/02

优先权：["20220607 CN 2022106526782"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.23#实质审查的生效;2023.12.08#公开

摘要：本发明提供了通式I的哒嗪‑3‑甲酰胺化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，其制备方法及其在治疗或预防TYK2激酶介导的疾病中的用途。

主权项：1.通式I的化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体： 其中：X为CR’或N；Y为CR’；R1选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3-7元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R2选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3-7元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R3选自-L-C1-6烷基、-L-C1-6卤代烷基、-L-C3-7环烷基、-L-3-7元杂环基、-L-C6-10芳基或-L-5-10元杂芳基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R4选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R1、R2、R3和R4中的各基团任选地被1、2、3或4个R取代；其中L选自键、-CO-或-CS-；R选自H、D、卤素、CN、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；R’选自H、D、卤素或CN；进一步优选地，其中：X为CR’或N；Y为CR’；R1选自C1-6烷基、C3-7环烷基或3-7元杂环基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R2选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或3-7元杂环基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R3选自-L-C3-7环烷基、-L-3-7元杂环基、C6-10芳基或5-6元杂芳基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R4选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R1、R2、R3和R4中的各基团任选地被1、2、3或4个R取代；其中L选自-CO-或-CS-；R选自H、D、卤素或CN；R’选自H、D、卤素或CN；进一步优选地，其中，X为CR’，优选CH；进一步优选地，其中，Y为CH或CF；进一步优选地，其中，R1选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基或3-7元杂环基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R1选自C1-6烷基或C3-7环烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R1为C1-6烷基，其任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R1为C3-7环烷基；进一步优选地，其中，R2选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基或3-7元杂环基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R2选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C3-7环烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R2为C1-6烷基，其任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；进一步优选地，其中，R3选自-CO-C3-7环烷基或5-6元杂芳基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R3为-CO-C3-7环烷基；进一步优选地，其中，R4选自C1-6烷基或C1-6卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R4为C1-6烷基，其任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代。

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权利要求：

百度查询： 广州费米子科技有限责任公司 哒嗪-3-甲酰胺化合物作为TYK2抑制剂

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