申请/专利权人:北京大学深圳研究生院;深圳湾实验室;深圳市第三人民医院(深圳市肝病研究所)
申请日:2023-08-14
公开(公告)日:2023-12-12
公开(公告)号:CN117209558A
主分类号:C07K5/083
分类号:C07K5/083;A61P31/14;A61P11/00;C07K1/06
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2023.12.29#实质审查的生效;2023.12.12#公开
摘要:本发明公开了Mpro蛋白抑制剂在治疗新型冠状病毒感染的药物中的应用。本申请的第一方面,提供式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐。本申请实施例对SARS‑CoV‑2Mpro底物结合口袋中的S1'‑S3'口袋考察其选择性,并根据其选择性结合能力高的底物上不同位点的氨基酸残基设计相应的化合物骨架,向其中引入不同的接头或取代基,从而设计并筛选出合适的化合物,这些化合物表现出对SARS‑CoV‑2Mpro蛋白良好的活性抑制作用,并能够有效抑制SARS‑CoV‑2的病毒活性。
主权项:1.式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐: 其中,R1任选自卤素取代的C1~C5的酰基;R2任选自C6~C20的芳基和杂芳基;Z为空、异亮氨酸和赖氨酸残基中的任一种。
全文数据:
权利要求:
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