申请/专利权人：亚飞(上海)生物医药科技有限公司

申请日：2022-06-16

公开（公告）日：2023-12-26

公开（公告）号：CN117281900A

主分类号：A61K39/395

分类号：A61K39/395;A61K47/54;A61K47/60;A61K47/65;C07K16/28;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.12#实质审查的生效;2023.12.26#公开

摘要：本发明提供肿瘤微环境激活的抗CTLA‑4抗体的偶联体及其应用。本发明的偶联体具有以下结构：R1‑R2‑R3‑L‑R4‑S‑cys‑R5，其中，R1、R2、R3、L、R4、S、cys、R5分别如文中所述。本发明的偶联体为双激活偶联体，能有效提高抗CTLA‑4抗体的靶向效力，同时克服该抗体的耐药性、降低毒性。

主权项：1.一种抗CTLA-4抗体的偶联体，具有如下结构：R1-R2-R3-L-R4-S-cys-R5其中，R5代表其一个或多个氨基酸残基被突变为半胱氨酸的抗CTLA-4抗体；cys代表所述半胱氨酸残基；S代表所述半胱氨酸残基中的S原子；R1为阻断R5与其抗原、配体或受体结合的功能基团；R2为可被病理微环境中的一种或多种蛋白酶水解切割的连接臂；R3为为蛋白酶的切割提供空间的连接臂；L为在病理微环境的酸性条件被激活的化学键；优选地，L为腙键；R4是通过所述半胱氨酸残基的硫原子共价连接至R5的基团，其在R1-R2-R3-L-被切割后能恢复、维持或者提高R5与其抗原、配体和受体的结合能力。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 亚飞(上海)生物医药科技有限公司 肿瘤微环境激活的抗CTLA-4抗体的偶联体及其应用

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