申请/专利权人：萨奇治疗股份有限公司

申请日：2014-04-17

公开（公告）日：2023-12-29

公开（公告）号：CN117304245A

主分类号：C07J43/00

分类号：C07J43/00;C07J7/00;A61K31/58;A61K31/573;A61P25/00

优先权：["20130417 CN PCT/CN2013/074312"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.16#实质审查的生效;2023.12.29#公开

摘要：本发明提供了式I的3,3‑二取代的19‑去甲‑类固醇化合物，以及其药物组合物。该化合物可用于预防和治疗各种CNS相关的病症，例如，治疗睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、记忆障碍和或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、外伤性脑损伤、血管疾病、物质滥用障碍和或戒断综合征、耳鸣和癫痫持续状态。

主权项：1.式I的化合物： 或其可药用盐；其中： 代表单键或双键，只要化合价允许；A是式A-1或式A-2： 其中，在式A-1中，连接点在G1或G2处；在式A-2中，连接点在G2或G3处；G1是N、NRN1、O、S、C或C-RG1，只要化合价允许；G2是N、NRN2、O、S、C、-C＝N-或C-RG2，只要化合价允许；G3是N、NRN3、O、S、C或C-RG3，只要化合价允许；G4是N、NRN4、C-RG4或C-RG42，只要化合价允许；G5是N、NRN5、C-RG5或C-RG52，只要化合价允许；G6是N、NRN6、C-RG6或C-RG62，只要化合价允许；G7是N、NRN7、C-RG7或C-RG72，只要化合价允许；RG1、RG2、RG3、RG4、RG5、RG6和RG7的每个独立地是氢、卤素、-NO2、-CN、-ORGA、-NRGA2、-C＝ORGA、-C＝OORGA、-OC＝ORGA、-OC＝OORGA、-C＝ONRGA2、-NRGAC＝ORGA、-OC＝ONRGA2、-NRGAC＝OORGA、-S＝O2RGA、-S＝O2ORGA、-OS＝O2RGA、-S＝O2NRGA2、-NRGAS＝O2RGA、-S＝ORGA、-S＝OORGA、-OS＝ORGA、-S＝ONRGA2、-NRGAS＝ORGA、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-6碳环基、取代或未取代的3至6元杂环基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；RN1、RN2、RN3、RN4、RN5、RN6和RN7的每个独立地是氢、取代或未取代的C1-6烷基，或氮保护基；RGA的每个独立地是氢、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-6碳环基、取代或未取代的3至6元杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、与氧连接时的氧保护基、与氮连接时的氮保护基，或两个RGA基团与间隔原子结合，形成取代或未取代的碳环或杂环；R1是取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基或取代或未取代的C3-6碳环基；R2是氢、卤素、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-6碳环基或-ORA2，其中，RA2是氢或取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基或取代或未取代的C3-6碳环基；R3a是氢或-ORA3，其中，RA3是氢、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基或取代或未取代的C3-6碳环基，R3b是氢；或R3a和R3b结合形成氧代＝O基团；每个R4a或R4b独立地是氢、取代或未取代的C1-6烷基或卤素；条件是，如果键p是双键，则键q是单键；条件是，如果键q是双键，则键p是单键，并且R4b不存在；条件是，如果键p和q两者都是单键，则C5处的氢是α或β构型。

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权利要求：

百度查询： 萨奇治疗股份有限公司 刺激神经活性的19-去甲类固醇及其使用方法

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