申请/专利权人:郑州原理生物科技有限公司
申请日:2023-09-28
公开(公告)日:2023-12-29
公开(公告)号:CN117304203A
主分类号:C07D495/08
分类号:C07D495/08;C07D207/16
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.01.16#实质审查的生效;2023.12.29#公开
摘要:本发明涉及一种美罗培南侧链中间体硫醇内酯的制备方法。该美罗培南侧链中间体硫醇内酯的制备方法,包括以下步骤:将二三氯甲基碳酸酯和对硝基苄醇溶于有机溶剂中,降温后添加N,N‑二甲基苯胺进行一步反应,反应结束后得到反应液一;将所述反应液一加入到反式4‑羟基‑L‑脯氨酸的碱性溶液反应中进行二步反应,得到反应液二,分离出反应液二中的有机相,得到有机相一;使用酰化试剂对所述有机相一中物质进行酰化反应,然后与硫氢化钠反应得到反应液三,提纯即得。本发明的美罗培南侧链中间体硫醇内酯的制备方法,将得到的反应液二直接进行调酸分液,避免了后续2S,4R‑2‑羧基‑4‑羟基‑1‑对硝基苄氧羰基吡咯烷反应液的纯化过程,且避免了2S,4R‑2‑羧基‑4‑羟基‑1‑对硝基苄氧羰基吡咯烷反应液纯化后有机溶剂的回收。
主权项:1.一种美罗培南侧链中间体硫醇内酯的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:1将二三氯甲基碳酸酯和对硝基苄醇溶于有机溶剂中,降温后添加N,N-二甲基苯胺进行一步反应,反应结束后得到反应液一;2将步骤1所述的反应液一加入到反式4-羟基-L-脯氨酸的碱性溶液反应中进行二步反应,得到反应液二,分离出反应液二中的有机相,得到有机相一;3使用酰化试剂对步骤2所述的有机相一中物质进行酰化反应,然后与硫氢化钠反应得到反应液三,提纯即得。
全文数据:
权利要求:
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