申请/专利权人：迪嘉药业集团股份有限公司

申请日：2023-10-16

公开（公告）日：2024-01-16

公开（公告）号：CN117402085A

主分类号：C07C269/00

分类号：C07C269/00;C07C271/16;C07D263/18

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.02#实质审查的生效;2024.01.16#公开

摘要：本发明公开了一种沙库巴曲中间体的制备方法，属于药物制药领域。通过R‑4‑羟甲基恶唑烷‑2‑酮与磺酰氯反应生成S‑2‑氧代恶唑烷‑4‑基甲基‑4‑甲基苯磺酸酯，产物再与格氏试剂反应得到（R）‑2‑氧代噁唑烷‑4‑基甲基联苯，再经水解，氨基上BOC得到D‑N‑BOC‑联苯丙胺醇。该制备方法路线短，反应条件温和，工艺操作简便，适合工业化生产。

主权项：1.一种沙库巴曲中间体的制备方法，其特征在于：iR-4-羟甲基恶唑烷-2-酮与对甲苯磺酰氯反应生成S-2-氧代恶唑烷-4-基甲基-4-甲基苯磺酸酯；ii第i步产物与联苯溴化镁反应得到（R）-2-氧代噁唑烷-4-基甲基联苯；iii第ii步产物再经盐酸水解，氨基上BOC得到D-N-BOC-联苯丙胺醇； 。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 迪嘉药业集团股份有限公司 一种合成D-N-BOC-联苯丙胺醇的新方法

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