申请/专利权人：科学与工业研究会;国际遗传工程和生物技术中心(ICGEB)

申请日：2019-04-16

公开（公告）日：2024-01-19

公开（公告）号：CN112585142B

主分类号：C07D498/08

分类号：C07D498/08;C07D493/20

优先权：["20180416 IN 201811014401"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.01.19#授权;2021.04.16#实质审查的生效;2021.03.30#公开

摘要：本发明提供了新的基于青蒿素‑二肽基乙烯基的式I化合物或其可药用盐及其制备方法。本发明还进一步提供了用于治疗疟疾的包含式I化合物或其可药用盐以及可药用载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物。

主权项：1.新的基于青蒿素-二肽基乙烯基的式I化合物或其可药用盐 其中所述式I化合物选自：2S-1-2S-1-E-3-二乙氧基磷酰基-1-苯基烯丙基氨基-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基氨基-1-氧代-3-3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR-3,6,9-三甲基十氢-12H-3,12-环氧[1,2]二氧杂环庚烯并[4,3-i]异色烯-10-基氧基丙烷-2-基氨基甲酸苄酯，化合物2；S-1-S-1-R,E-3-二乙氧基磷酰基-1-苯基烯丙基氨基-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基氨基-1-氧代-3-3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR-3,6,9-三甲基十氢-12H-3,12-环氧[1,2]二氧杂环庚烯并[4,3-i]异色烯-10-基氧基丙烷-2-基氨基甲酸苄酯，化合物2a；S-1-S-1-S,E-3-二乙氧基磷酰基-1-苯基烯丙基氨基-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基氨基-1-氧代-3-3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR-3,6,9-三甲基十氢-12H-3,12-环氧[1,2]二氧杂环庚烯并[4,3-i]异色烯-10-基氧基丙烷-2-基氨基甲酸苄酯，化合物2b；2S-1-2S-1-E-3-二乙氧基磷酰基-1-苯基烯丙基氨基-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基氨基-1-氧代-3-3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR-3,6,9-三甲基十氢-12H-3,12-环氧[1,2]二氧杂环庚烯并[4,3-i]异色烯-10-基氧基丙烷-2-基氨基甲酸苄酯，化合物3；S-1-S-1-R,E-3-二乙氧基磷酰基-1-苯基烯丙基氨基-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基氨基-1-氧代-3-3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR-3,6,9-三甲基十氢-12H-3,12-环氧[1,2]二氧杂环庚烯并[4,3-i]异色烯-10-基氧基丙烷-2-基氨基甲酸苄酯，化合物3a；S-1-S-1-S,E-3-二乙氧基磷酰基-1-苯基烯丙基氨基-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基氨基-1-氧代-3-3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR-3,6,9-三甲基十氢-12H-3,12-环氧[1,2]二氧杂环庚烯并[4,3-i]异色烯-10-基氧基丙烷-2-基氨基甲酸苄酯，化合物3b；2S,4R-2-2S-1-E-3-二乙氧基磷酰基-1-苯基烯丙基氨基-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基氨基甲酰基-4-3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR-3,6,9-三甲基十氢-12H-3,12-环氧[1,2]二氧杂环庚烯并[4,3-i]异色烯-10-基氧基吡咯烷-1-羧酸苄酯，化合物5；2S,4R-2-S-1-R,E-3-二乙氧基磷酰基-1-苯基烯丙基氨基-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基氨基甲酰基-4-3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR-3,6,9-三甲基十氢-12H-3,12-环氧[1,2]二氧杂环庚烯并[4,3-i]异色烯-10-基氧基吡咯烷-1-羧酸苄酯，化合物5a；2S,4R-2-S-1-S,E-3-二乙氧基磷酰基-1-苯基烯丙基氨基-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基氨基甲酰基-4-3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR-3,6,9-三甲基十氢-12H-3,12-环氧[1,2]二氧杂环庚烯并[4,3-i]异色烯-10-基氧基吡咯烷-1-羧酸苄酯，化合物5b。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 科学与工业研究会;国际遗传工程和生物技术中心(ICGEB) 新的抗疟疾化合物、制备方法及其用于耐药疟疾的用途

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