申请/专利权人：内尔维亚诺医疗科学公司

申请日：2019-05-16

公开（公告）日：2024-01-23

公开（公告）号：CN112469719B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00

优先权：["20180521 EP 18173430.2"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.01.23#授权;2021.03.26#实质审查的生效;2021.03.09#公开

摘要：本发明涉及调节异柠檬酸脱氢酶IDH的活性的某些被取代的杂缩合的吡啶酮类似物。因此，本发明的化合物在治疗由突变的IDH1酶和或突变的IDH2酶和或IDH1野生型酶引起的疾病，特别是癌症、细胞增殖性紊乱和免疫相关的紊乱中是有用的。本发明还提供了用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 其中：X是氮或-CH-；R1a是氢；R1b是C1-C6烷基，或者R1a和R1b与它们结合至的原子一起能够形成C3-C6环烃基；A是苯基或吡啶基；R6a选自氢、卤素、C2-C6烯基、苯基、选自吡啶基、吡唑基和噻吩基的杂芳基、选自吗啉基、哌嗪基和四氢吡啶基的杂环基、-OR7、NR7R8、-COOR7、-SO2R7、-CONR7R8、-CHR14OR7和-CHR14NR7R8；其中：R14是氢或任选地被环丙基取代的直链或支链的C1-C6烷基；R7和R8各自独立地是氢或选自以下的基团：直链或支链的C1-C6烷基、C3-C6环烃基、苯基、选自哌啶基、吡咯烷基和四氢吡喃基的杂环基，或者R7和R8与它们结合至的氮原子一起形成吗啉基基团或5元至7元杂环基基团，所述5元至7元杂环基基团任选地含有一个另外的基团NR9；其中：R9是氢、-COOR10或-COR11；其中：R10是氢或直链或支链的C1-C6烷基；R11是直链或支链的C1-C6烷基、或C2-C6烯基；R6b是氢或卤素；R2选自：任选地被C1-C6烷基、甲氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、羧基和C1-C6烷氧基羰基取代的直链或支链的C1-C6烷基和苄基；R3是氢、氯、氰基、NH2、NR13R13a、OR12或直链或支链的C1-C6烷基；其中：R12是直链或支链的C1-C6烷基；R13、R13a各自独立地选自氢或直链或支链的C1-C6烷基；R4是氢或直链或支链的C1-C6烷基；R5是氢、氟或-OR12，其中：R12是根据上文所描述的；或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 内尔维亚诺医疗科学公司 杂缩合的吡啶酮化合物及其作为IDH抑制剂的用途

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