申请/专利权人：重庆华邦胜凯制药有限公司

申请日：2023-11-06

公开（公告）日：2024-02-06

公开（公告）号：CN117510493A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07F5/02;C07C67/60;C07C69/76

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.27#实质审查的生效;2024.02.06#公开

摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种用于去除磷酸芦可替尼及其中间体中重金属钯的方法。该方法为：以式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物为原料，在钯催化剂的作用下进行Suzuki偶联反应，制得中间体Ⅰ；所述中间体Ⅰ经水解、拆分，制得中间体Ⅱ；所述中间体Ⅱ与磷酸成盐，得到磷酸芦可替尼；在所述中间体Ⅰ、所述中间体Ⅱ或所述磷酸芦可替尼的一步或多步的结晶操作中，加入除钯试剂，去除磷酸芦可替尼及其中间体中的重金属钯。本发明方法可以将磷酸芦可替尼及其中间体产品中钯含量降低至1ppm以下，对磷酸芦可替尼的质量控制具有重要意义。

主权项：1.去除磷酸芦可替尼及其中间体中的重金属钯的方法，其特征在于，所述磷酸芦可替尼采用如下方法进行制备：以式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物为原料，在钯催化剂的作用下进行Suzuki偶联反应，制得中间体Ⅰ；所述中间体Ⅰ经水解、拆分，制得中间体Ⅱ；所述中间体Ⅱ与磷酸成盐，得到磷酸芦可替尼；在所述中间体Ⅰ、所述中间体Ⅱ和或所述磷酸芦可替尼的一步或多步的结晶操作中，加入除钯试剂，去除磷酸芦可替尼及其中间体中的重金属钯；所述中间体Ⅰ的结构式如式Ⅲ所示，所述中间体Ⅱ的结构式如式Ⅳ所示，所述磷酸芦可替尼的结构式如式Ⅴ所示；

全文数据：

权利要求：

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