申请/专利权人：桂林医学院附属医院

申请日：2023-11-07

公开（公告）日：2024-02-06

公开（公告）号：CN117510494A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61P35/00;A61K31/4545

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.27#实质审查的生效;2024.02.06#公开

摘要：本发明公开了β‑咔啉‑沙利度胺偶联物及其在制备逆转ABT‑199耐药的药物中的应用，β‑咔啉‑沙利度胺偶联物的分子式为C38H33N9O6，分子量为711.26，具体为2‑2‑2,6‑二氧‑3‑哌啶‑1,3‑二氧异吲哚‑4‑‑氮‑4‑4‑1‑吡啶‑2‑‑9H‑吡啶[3,4‑b]吲哚‑9‑甲基‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑丁基乙酰胺。该化合物通过首先将1‑吡啶‑β‑咔啉和3‑溴丙炔进行烷基化反应得到9‑丙炔‑1‑吡啶‑β‑咔啉；然后将9‑丙炔‑1‑吡啶‑β‑咔啉和沙利度胺的叠氮衍生物进行Click反应制备而得。实验结果表明，该化合物具有较强的逆转ABT‑199耐药的活性，有望应用于各种抗肿瘤或逆转耐药的药物制备方案中，本发明制备方法合成工艺简单、易于操作、成本低廉，适于推广。

主权项：1.一种β-咔啉-沙利度胺偶联物，其特征在于，所述β-咔啉-沙利度胺偶联物的分子式为C38H33N9O6，分子量为711.26，其结构式如式I所示：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 桂林医学院附属医院 β-咔啉-沙利度胺偶联物及其在制备逆转ABT-199耐药的药物中的应用

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