申请/专利权人：南通聚太生物科技有限公司

申请日：2022-07-05

公开（公告）日：2024-03-05

公开（公告）号：CN117651697A

主分类号：C07D211/42

分类号：C07D211/42;A61P35/00;A61K31/44;C07D211/32;C07D211/22

优先权：["20210705 CN 2021107571615"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.22#实质审查的生效;2024.03.05#公开

摘要：本文提供了靶向BCL9β‑连环蛋白互相作用的小分子化合物。具体地，提供的是式I化合物或其药学上可接受的盐，该式I化合物具有优异的抑制BCL9β‑连环蛋白互相反应能力。

主权项：一种化合物或其药学上可接受的盐，或其异构体、溶剂合物、晶型或前药，所述的化合物如式I所示 其中，R 7为任选取代的选自下组的基团：任选取代的C 1-6烷基、C 3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C 3-10环烯基、4至10元杂环烯基、C 6-10芳基、和5至10元杂芳基； 环A为任选取代的选自下组的环：C 6-10芳基；5至10元杂芳基；被C 3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C 3-10环烯基、4至10元杂环烯基、C 6-10芳基或5至10元杂芳基取代的C 6-10芳基；被C 3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C 3-10环烯基、4至10元杂环烯基、C 6-10芳基或5至10元杂芳基取代的5至10元杂芳基；与C 3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C 3-10环烯基、4至10元杂环烯基、C 6-10芳基或5至10元杂芳基稠合的C 6-10芳基；与C 3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C 3-10环烯基、4至10元杂环烯基、C 6-10芳基或5至10元杂芳基稠合的5至10元杂芳基； m1＝0、1、2、3或4；各个R A独立地为R A1或R s； 各个R A1独立地选自下组：卤素、任选取代的C 1-6烷基、任选取代的C 1-6卤代烷基、任选取代的C 1-6烷氧基、和任选取代的C 1-6烷硫基； L 1为如-W 1 n1-所示的连接基团； 各个W 1独立地选自下组：-O-、-S-、-CO-、-SO-、-SO 2-、-NR 1-、-CHR 8-、-CR s 2-； 下标n1＝1、2、3、4、或5；各个R 1和R 8独立地选自下组：H、任选取代的C 1-6烷基、任选取代的C 3-6环烷基、卤素、任选取代的C 1-6卤代烷基、任选取代的C 1-6烷氧基、任选取代的C 1-6卤代烷氧基-O-C 1-6卤代烷基、任选取代的C 1-6烷基-O-C 1-6亚烷基、任选取代的C 1-6卤代烷基-O-C 1-6亚烷基、任选取代的C 1-6卤代烷基-S-C 1-6亚烷基、任选取代的C 1-6氨基烷基、任选取代的C 3-10环烷基、任选取代的4至10元杂环烷基、任选取代的C 6-10芳基、任选取代的5至10元杂芳基、任选取代的C 3-10环烯基、任选取代的4至10元杂环烯基、任选取代的C 3-10环烷基-C 1-4亚烷基、任选取代的4至10元杂环烷基-C 1-4亚烷基、任选取代的C 6-10芳基-C 1-4亚烷基、任选取代的5至10元杂芳基-C 1-4亚烷基、任选取代的C 3-10环烯基-C 1-4亚烷基、任选取代的4至10元杂环烯基-C 1-4亚烷基；或者，R 1或R 8与环A上的R s共同形成任选取代的C4-10环烷基或4-10杂环烷基； 环B为任选取代的选自下组的环：C 3-12环烷基、4至12元杂环烷基； m2＝0、1、2、3或4；各个R B独立地为R B1或R s； 各个R B1独立地选自下组：卤素、羟基、氰基、任选取代的C 1-6烷基、任选取代的C 1-6烷氧基、任选取代的C 1-6烷硫基、任选取代的C 3-10环烷基、任选取代的4至10元杂环烷基、任选取代的C 3-10环烯基、任选取代的4至10元杂环烯基、任选取代的C 6-10芳基、和任选取代的5至10元杂芳基； 环C为任选取代的选自下组的环：C 6-10芳基、和5至10元杂芳基； m3＝0、1、2、3或4；各个R C独立地为R C1或R s； 各个R C1独立地选自下组：卤素、任选取代的C 1-6烷基、任选取代的C 1-6卤代烷基、羟基和任选取代的C 1-6烷氧基、任选取代的C 1-6卤代烷氧基； L 2如-W 2 n2-所示的连接基团； 各个W 2独立地选自下组：-O-、-S-、-CO-、-SO-、-SO 2-、-NR s-、-CR 2R 3-； 下标n2＝1、2、3、4、或5；R 2和R 3各自独立地选自下组：H、任选取代的C 1-4烷基、卤素、氰基、任选取代的C 1-6卤代烷基、任选取代的C 1-6烷基-O-C 1-6亚烷基、任选取代的C 1-6卤代烷基-O-C 1-6亚烷基、任选取代的C 1-6卤代烷基-S-C 1-6亚烷基、任选取代的C 3-10环烷基、任选取代的4至10元杂环烷基、任选取代的C 6-10芳基、任选取代的5至10元杂芳基、任选取代的C 3-10环烯基、任选取代的4至10元杂环烯基、任选取代的C 3-10环烷基-C 1-4亚烷基、任选取代的4至10元杂环烷基-C 1-4亚烷基、任选取代的C 6-10芳基-C 1-4亚烷基、任选取代的5至10元杂芳基-C 1-4亚烷基、任选取代的C 3-10环烯基-C 1-4亚烷基、任选取代的4至10元杂环烯基-C 1-4亚烷基；或者，R 2和R 3以及与它们相连的碳原子共同形成选自下组的基团：任选取代的C 3-10环烷基、任选取代的4至10元杂环烷基、任选取代的C 3-10环烯基、任选取代的4至10元杂环烯基； R 6选自下组：-OH、C 3-12环烷基、通过环上的碳原子与其余部分连接的4至10元杂环烷基、和-NR 4R 5； R 4和R 5各自独立地选自下组：H、任选取代的C 1-6烷基、任选取代的C 3-10环烷基、任选取代的4至8元杂环烷基、任选取代的C 6-10芳基、任选取代的5至10元杂芳基、任选取代的C 3-10环烯基、任选取代的4至10元杂环烯基；或者，R 4和R 5与它们连接的氮原子结合共同形成选自下组的环：任选取代的4至10元杂环烷基、任选取代的4至10元杂环烯基或任选取代的5至10元杂芳基； 各个R s独立地为H或任选取代的C 1-4烷基； 除非特别定义，所述任选取代是指未取代的或基团中一个或多个如1、2、3或4个氢被选自下组的取代基所取代：D、卤素、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、C 1-6羟烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、-CN、-OR'、-NO 2、-NR'R"、-SR'、-OCOR'、-COR'、-CO 2R'、-CONR'、-OCONR'R"、-NR"COR'、-NR"-CONR'R"、-NR"CO 2R'、-SOR'、-SO 2R'、-SO 2NR'R"、-NR"SO 2R'、任选被一个或多个R"′所取代的C 3-10环烷基、任选被一个或多个R"′所取代的4至10元杂环烷基、任选被一个或多个R"′所取代的C 6-10芳基、任选被一个或多个R"′所取代的5至10元杂芳基、任选被一个或多个R"′所取代的-C 1-4亚烷基-C 3-10环烷基、任选被一个或多个R"′所取代的-C 1-4亚烷基-4至10元杂环烷基、任选被一个或多个R"′所取代的-C 1-4亚烷基-C 6-10芳基、任选被一个或多个R"′所取代的-C 1-4亚烷基-5至10元杂芳基； 各个R'独立地选自下组：H、D、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、任选被一个或多个R"′所取代的C 3-10环烷基、任选被一个或多个R"′所取代的4至10元杂环烷基、任选被一个或多个R"′所取代的C 6-10芳基、任选被一个或多个R"′所取代的5至10元杂芳基、任选被一个或多个R"′所取代的-C 1-4亚烷基-C 3-10环烷基、任选被一个或多个R"′所取代的-C 1-4亚烷基-4至10元杂环烷基、任选被一个或多个R"′所取代的-C 1-4亚烷基-C 6-10芳基、任选被一个或多个R"′所取代的-C 1-4亚烷基-5至10元杂芳基； 各个R"选自下组：H、D、C 1-4烷基、C 1-4卤代烷基、和C 3-4环烷基； 各个R"'独立地选自下组：D、卤素、羟基、硝基、CN、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基。

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