申请/专利权人：阿基利斯医疗有限公司

申请日：2019-03-25

公开（公告）日：2024-03-05

公开（公告）号：CN111918864B

主分类号：C07D241/04

分类号：C07D241/04;A61P35/00;A61K31/495;A61K31/145

优先权：["20180329 NZ 741199"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.05#授权;2020.11.27#实质审查的生效;2020.11.10#公开

摘要：式I的AKR1C3活化的前药、包含式I的前药的药物组合物及其在治疗过度增殖性疾病例如癌症和用于细胞消融中的用途。本发明的化合物能够穿透赘生组织并通过与在赘生物中发现的AKR1C3酶接触而选择性地被还原成活性细胞毒性形式。因此，该活性形式能够消融赘生物的表达AKR1C3的靶细胞，因此在治疗癌症和其他过度增殖性失调中具有特殊的功用。

主权项：1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中：A为H；E为SO2；X为Cl、Br、I或OSO2R；Y为Cl、Br、I或OSO2R；每个R独立地为H或C1-C6烷基；G是式B的自由基： 其中：R1为H、C1-C6烷基、CH2CH2nOH或CH2CHOHCH2OH；n为0至6；*表示与式I的连接点。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 阿基利斯医疗有限公司 通过AKR1C3活化的前药化合物及其治疗过度增殖性失调的用途

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