申请/专利权人：协和麒麟株式会社

申请日：2019-03-29

公开（公告）日：2024-03-08

公开（公告）号：CN111936468B

主分类号：C07D215/44

分类号：C07D215/44;A61K31/4709;A61K31/4985;A61K31/551;A61P35/00;C07D215/46;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D487/04;C07D487/08;C07D495/14;C07D519/00

优先权：["20180330 JP 2018-068816"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.08#授权;2020.12.01#实质审查的生效;2020.11.13#公开

摘要：本发明提供具有抗癌活性的化合物或其药学上可接受的盐。使用下述式I表示的化合物或其药学上可接受的盐：式中，L1及L2相同或不同，各自表示选自由式A～F组成的组中的1个化学式表示的基团，S表示选自由式S1～S18组成的组中的1个化学式表示的基团。

主权项：1.下述式I表示的化合物或其药学上可接受的盐：[化学式1] 式中，L1及L2相同或不同，一方表示下述式A表示的基团，另一方表示选自由下述式A～F组成的组中的1个化学式表示的基团，S表示选自由下述式S1～S18组成的组中的1个化学式表示的基团：[化学式2] 式中，波浪线表示与S的键合部位，RA1表示氢原子，RA2表示甲基，RA3表示乙基，RA5表示氢原子、氟、氨基丙基、氨基丙烯基或四氢吡啶基，环RA表示苯二基、环丁烷二基、环己烷二基、吡啶二基或哌啶二基，n1A表示0或1，RB1表示氢原子、叔丁氧基羰基甲基、可以具有取代基的乙氧基羰基甲基、可以具有取代基的丙氧基羰基甲基、可以具有取代基的环己基氧基羰基甲基或-CH2CONRB5RB6，式中，RB5及RB6相同或不同，各自表示氢原子或乙基，或者它们与相邻的氮原子一起形成可以被羟基乙基取代的哌嗪，其中，可以具有取代基的乙氧基羰基甲基的取代基选自二甲基氨基、羟基及甲氧基，可以具有取代基的丙氧基羰基甲基的取代基为甲氧基，可以具有取代基的环己基氧基羰基甲基的取代基为羟基，RB2表示甲基，RB3及RB4各自表示甲基，RC1表示氢原子，RC3表示氢原子或羟基，环RC表示苯二基或哌啶二基，RD1表示乙基、甲氧基羰基或可以具有取代基的乙氧基羰基，其中，可以具有取代基的乙氧基羰基的取代基为二甲基氨基或羟基，RE1及RF1与RA1含义相同，RE2及RF2与RA2含义相同，RE3及RF3与RA3含义相同，RE5及RF5为氢，以及RF7表示氢原子或卤素，[化学式3] 式中，波浪线表示与L1或L2的键合部位，n1a及n1b相同或不同，各自表示0或1，X1a表示-C＝O-NH-、-NH-C＝O-、-SO2-NH-、-NH-SO2-、-O-C＝S-NH-、-O-C＝O-NH-、-NH-C＝O-O-或-NH-C＝O-NH-，X1b表示-C＝O-NH-、-NH-C＝O-或-NH-C＝O-NH-，其中，不包括下述情况：in1a及n1b为0，X1a为-C＝O-NH-、-SO2-NH-、-O-C＝S-NH-、-O-C＝O-NH-或-NH-C＝O-NH-，X1b为-NH-C＝O-或-NH-C＝O-NH-的情况；以及，iiX1a为-O-C＝S-NH-、-O-C＝O-NH-、-NH-C＝O-O-或-NH-C＝O-NH-，X1b为-NH-C＝O-NH-的情况，对于R1a及R1b而言，R1a表示氢原子，R1b表示氢原子、甲基或异丙基，或者，R1a及R1b一起表示羰基，X2a表示-C＝O-NH-或-NH-C＝O-，X2b表示-C＝O-NH-、-NH-C＝O-或-CH2-，Z2表示CH或N，其中，不包括下述情况：iZ2为N，X2b为-NH-C＝O-的情况；以及，iiZ2为CH，X2b为-CH2-的情况，n3a及n3b相同或不同，各自表示1或2，X3表示-C＝O-NH-、-NH-C＝O-、-NH-C＝O-NH-或-NH-CH2-，Z3表示CH或N，其中，不包括下述情况：iZ3为N，X3为-NH-C＝O-、-NH-C＝O-NH-或-NH-CH2-的情况；以及，iiZ3为N，n3a或n3b为1的情况，X5a表示-C＝O-NH-或-NH-SO2-，X5b表示-C＝O-NH-或-NH-C＝O-，n6表示1或2，Ar6表示三唑二基、噁二唑二基、吡唑二基、噻吩二基或四氢吡啶二基，X6表示-C＝O-NH-、-NH-C＝O-或-CH2-NH-，其中，不包括下述情况：n6为1，Ar6为吡唑二基或四氢吡啶二基，X6为-C＝O-NH-或-CH2-NH-的情况，X7表示-C＝O-NH-或-NH-C＝O-，n7表示1，Z7表示S、SO或SO2，X8a表示-C＝O-或-CH2，X8b表示化学键、-C＝O-、-CH2-或-CHOH-，Ar9表示三唑二基或噁唑二基，Z9表示CH2或NH，其中，不包括下述情况：iAr9为三唑二基，Z9为NH的情况；以及，iiAr9为噁唑二基，Z9为CH2的情况，Z10表示O或NH，X11a表示-C＝O-NH-，X11b表示-C＝O-NH-或-C＝O-，X12表示-C＝O-NH-或-NH-C＝O-，Z12a表示CH2或NH，其中，不包括X12为-C＝O-NH-、Z12a为NH的情况，Z12b表示CH2或O，其中，不包括Z12a为NH、Z12b为O的情况，Z12c表示化学键或O，其中，不包括下述情况：iZ12b为O，Z12c为O的情况；以及，iiZ12a为NH，Z12c为O的情况，n13表示0、1或2，n16表示1或2，Z16表示化学键、CH2或O，X16表示-CH2-O-或-C＝O-NH-，Ar16表示三唑二基、噁二唑二基或吡唑二基，其中，不包括下述情况：iX16为-CH2-O-，Ar16为噁二唑二基或吡唑二基的情况；以及，iin16为1，X16为-C＝O-NH-，Ar16为吡唑二基的情况，n17表示1或2，X17表示-C＝O-NH-，以及n18a、n18b及n18c相同或不同，各自表示1或2。

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