申请/专利权人：中科中山药物创新研究院

申请日：2022-10-26

公开（公告）日：2024-03-12

公开（公告）号：CN115557867B

主分类号：C07C333/32

分类号：C07C333/32;A61K31/145;A61P25/32;C08B37/16;A23L33/10

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.12#授权;2023.01.20#实质审查的生效;2023.01.03#公开

摘要：本发明提供了一种双硫仑包合物共晶，包括共晶配体，以及被共晶配体包合的药物活性成分；药物活性成分为双硫仑，共晶配体为环糊精。双硫仑与环糊精形成的包合物共晶具有更好的水溶性与更好的热稳定性，以及更明确的晶体结构。此外，本发明融合溶剂注入法制备纳米粒和反溶剂法结晶，结合合适的加热温度，能够实现双硫仑与环糊精形成的包合物共晶的制备，且制备方法简单易行，便于推广应用。

主权项：1.一种双硫仑包合物共晶，其特征在于，包括共晶配体，以及被所述共晶配体包合的药物活性成分；所述药物活性成分为双硫仑，所述共晶配体为环糊精；所述环糊精为β-环糊精或γ-环糊精；双硫仑β环糊精包合物共晶的X射线粉末衍射图谱在下列2θ°角处具有特征衍射峰：6.6°±0.2°、6.7°±0.2°、9.9°±0.2°、11.2°±0.2°、11.6°±0.5°、17.3°±0.2°、17.7°±0.2°、19.9°±0.2°、20.3°±0.2°与23.8°±0.2°；双硫仑γ环糊精包合物共晶的X射线粉末衍射图谱在下列2θ°角处具有特征衍射峰：7.4°±0.2°、11.5°±0.2°、11.7°±0.2°、12.0°±0.2°、12.6°±0.2°、14.2°±0.2°、14.9°±0.2°、15.8°±0.2°、16.6°±0.2°、19.2°±0.2°、20.3°±0.2°、20.4°±0.2°、21.1°±0.2°、21.8°±0.2°、22.4°±0.2°、23.6°±0.2°、24.2°±0.2°、25.4°±0.2°、26.8°±0.2°与34.9°±0.2°。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中科中山药物创新研究院 双硫仑包合物共晶及其制备方法与应用

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