申请/专利权人：成都新恒创药业有限公司

申请日：2021-09-03

公开（公告）日：2024-03-15

公开（公告）号：CN113717060B

主分类号：C07C213/00

分类号：C07C213/00;C07C213/08;C07C215/60;C07C221/00;C07C225/16;C07C59/255;C07C51/41;C07C51/43

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.15#授权;2021.12.17#实质审查的生效;2021.11.30#公开

摘要：本发明提供了一种去甲肾上腺素的合成方法，包括以3,4‑二羟基‑2'‑氯苯乙酮或3,4‑二羟基‑2'‑溴苯乙酮为原料，在极性非质子溶剂中与手性化合物反应后，经还原剂还原、催化氢化反应的步骤。本发明还公开了以前述去甲肾上腺素与L‑酒石酸成盐、拆分制备得到重酒石酸去甲肾上腺素的方法。本发明方法通过引入手性试剂至中间体的化学结构中，在羰基还原步骤，诱导增加R构型产物的含量，减少后续与L‑酒石酸成盐的拆分次数，大幅度提升收率。本发明涉及的重酒石酸去甲肾上腺素合成方法简单，原料易得，制备的重酒石酸去甲肾上腺素光学纯度高，制备方法成本低，具有极佳的工业生产应用前景。

主权项：1.一种去甲肾上腺素的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1式II所示化合物在极性非质子溶剂中与化合物A反应得到式III所示化合物；所述极性非质子溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、乙腈中的一种或多种；2式III所示化合物在溶剂中与还原剂反应得到式IV所示化合物；所述的还原剂为硼氢化钾、硼氢化钠、硼氢化锂、硼烷四氢呋喃溶液或硼烷乙醚溶液；3式IV所示化合物在溶剂中，催化剂作用下与氢气进行催化氢化反应得到式V所示的去甲肾上腺素；所述催化剂为钯碳、铂碳或二氧化钯；其中，化合物A为反应式如下： 其中，X为Br或Cl，R为

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百度查询： 成都新恒创药业有限公司 一种去甲肾上腺素及其重酒石酸盐的合成方法

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