申请/专利权人：重庆普佑生物医药有限公司

申请日：2022-12-01

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN117720504A

主分类号：C07D317/44

分类号：C07D317/44;C07C51/41;C07C59/255

优先权：["20220916 CN 202211126037X"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.05#实质审查的生效;2024.03.19#公开

摘要：本发明涉及有机合成领域，特别是涉及药物化学领域，更为具体的说本发明涉及替卡格雷中间体的制备方法，采用酯交换形成酰胺，脱去保护基团后直接碱水解即可完成，无需通过钯碳加氢脱保护，同时，在本发明中采用烷基酸‑2‑卤代乙酯，改变现有技术成酯后再还原的合成模式，跳出原有的合成思路，无需还原酯基，进而不需要添加硼氢化锂，有效节约合成成本。同时，根据本发明公开的技术方案，仅需三步就可以获得目标产物，并且合成工艺更加简单，处理更加容易，是一种改进的适合于工业化推广的合成方法。

主权项：1.替卡格雷中间体化合物IV的制备方法，其特征在于：该方法是以化合物I为起始原料，化合物I先与烷基酸甲酯反应合成化合物Ⅱ，然后化合物II在碱的作用下与烷基酸-2-卤代乙酯合成化合物Ⅲ，最后化合物III在碱性环境中水解得到目标化合物IV； 其中：R1、R2为任意且独立地选自C1～C4的烷基。

全文数据：

权利要求：

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