申请/专利权人：鲁南制药集团股份有限公司

申请日：2020-05-11

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN113637003B

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2023.04.18#实质审查的生效;2021.11.12#公开

摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种制备2‑氨基‑6‑哌啶‑4‑酰基吡啶衍生物的方法；本发明采用铵盐和碱为原料，代替了现有技术中用氨气进行反应，避免了高温高压操作的危险。本发明的反应条件温和，操作过程简便，生产成本低，产品具有较高的纯度、收率。

主权项：1.一种制备2-氨基-6-（哌啶-4-酰基）吡啶衍生物的方法，其特征在于，在溶剂中，以式Ⅱ化合物、铵盐和碱为原料，加入催化剂，进行反应，经后处理得到式Ⅰ化合物，路线如下： ，其中，R为C1～C3正烷基、C3～C6环烷基或氨基保护基，X为卤素；所述的铵盐为氯化铵、碳酸铵、碳酸氢铵、硫酸铵、硫酸氢铵中的一种或两种以上的组合；所述的参与反应的碱为氢氧化钠、乙醇钠、甲醇钠、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾中的一种或两种以上的组合；所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、乙二醇、丙三醇、1，2-丙二醇、1，4-丁二醇中的一种或两种以上的组合；所述的催化剂为氧化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜中的一种或两种以上的组合。

全文数据：

权利要求：

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