申请/专利权人：广州国家实验室

申请日：2023-12-22

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN117756703A

主分类号：C07D209/92

分类号：C07D209/92;C07D401/12;C07D471/08;C07D487/04;C07D403/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D487/10;C07D413/14;A61P11/00;A61P31/14;A61P11/04;A61P11/14;A61K31/496;A61K31/454;A61K31/4995;A61K31/498;A61K31/403;A61K31/407;A61K31/4985;A61K31/5377;A61K31/551

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.12#实质审查的生效;2024.03.26#公开

摘要：本发明涉及药物化学领域，具体涉及式I所示的基于萘二甲酰亚胺基的冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂及其用途，

主权项：1.式I所示化合物、或其立体异构体、或其互变异构体、或其溶剂合物、或其同位素标记化合物、或其药学上可接受的盐， 其中，R1选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-C＝O-C1-6烷基、-C＝O-C1-6卤代烷基、-C＝O-NH-C1-6烷基、C3-8环烷基和4-8元杂环基；R2选自氢、卤素、硝基、-CN、-OH、-COOH、-NH2、-O-C1-6烷基、-NH-C1-6烷基、-N-C1-6烷基2、-S＝O2-C1-6烷基、-C＝O-C1-6烷基、-C＝O-NH-C1-6烷基、-NH-C＝O-C1-6烷基、-S＝O2NH2、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；R3选自氢、卤素、硝基、-CN、-OH、-COOH、-NH2、-O-C1-6烷基、-NH-C1-6烷基、-N-C1-6烷基2、-S＝O2-C1-6烷基、-C＝O-C1-6烷基、-C＝O-NH-C1-6烷基、-NH-C＝O-C1-6烷基、-S＝O2NH2、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；m为0、1、2或3；R4选自R5和优选为R5选自C1-8烷基和C1-8卤代烷基，所述C1-8烷基和C1-8卤代烷基任选被一个或多个选自氢、-OH、-O-C1-4烷基、-NH2、-NH-C1-4烷基和-NC1-4烷基2的基团取代；环A选自C3-12环烷基、C4-12环烯基、4-12元杂环基、C6-12芳基和5-12元杂芳基；R6选自氢、氧代、卤素、硝基、-CN、-OH、-COOH、-NH2、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NH-C1-6烷基、-N-C1-6烷基2、-S＝O2NH2、-S＝O2-C1-6烷基、-C＝O-C1-6烷基、-C＝O-NH-C1-6烷基、-NH-C＝O-C1-6烷基、-C＝NHNH2、-C＝NHNHC＝NHNH、4-8元杂环基和-NH-4-8元杂环基，所述C1-6烷基和4-8元杂环基任选被一个或多个选自氢、卤素、硝基、＝O、-CN、-OH、-COOH、-NH2、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NH-C1-6烷基、-N-C1-6烷基2、-S＝O2OH、-S＝O2NH2、-S＝O2-C1-6烷基、-C＝O-C1-6烷基、-C＝O-NH-C1-6烷基、-NH-C＝O-C1-6烷基和吗啉基的基团取代；R7选自氢、卤素、硝基、-CN、-OH、-COOH、-NH2、-O-C1-6烷基、-NH-C1-6烷基、-N-C1-6烷基2、-S＝O2-C1-6烷基、-C＝O-C1-6烷基、-C＝O-NH-C1-6烷基、-NH-C＝O-C1-6烷基、-S＝O2NH2、C1-6烷基和C1-6卤代烷基，或者两个R7形成＝O；或者，两个R7与相连的原子形成C3-6环烷基、4-7元杂环基，所述C3-6环烷基、4-7元杂环基任选被1、2或3个选自OH和C1-4烷基的基团取代；或者，R6与R7相连形成4-6元杂环基，所述4-6元杂环基任选被1、2或3个选自OH和C1-4烷基的基团取代；n为0、1、2、3、4、5、6或7。

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权利要求：

百度查询： 广州国家实验室 基于萘二甲酰亚胺基的冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂

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