申请/专利权人：艾吉因生物股份有限公司

申请日：2019-06-19

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN112601749B

主分类号：C07D487/14

分类号：C07D487/14;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28;A61P35/00;A61K31/551;A61K31/5517

优先权：["20180619 US 62/687,195"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.26#授权;2021.07.16#实质审查的生效;2021.04.02#公开

摘要：本发明涉及苯并二氮杂环庚三烯衍生物，包含治疗有效量的那些衍生物的组合物和在治疗与CNS障碍相关的认知损害中使用那些衍生物或组合物的方法。它还涉及含有α5的GABAA受体激动剂例如含有α5的GABAA受体正变构调节剂在有需要或处于其风险中的受试者中治疗与CNS障碍相关的认知损害的用途，包括年龄相关的认知损害，轻度认知损害MCI，遗忘性MCI，年龄相关的记忆损害，年龄有关的认知减退，痴呆，阿尔茨海默病AD，前驱症状的AD，PTSD，精神分裂症，双相型障碍，ALS，与癌症治疗相关的认知损害，精神发育迟缓，PD，孤独症谱群障碍，脆性X染色体障碍，瑞特综合征，强迫行为和物质成瘾或处于其风险中的受试者。还涉及含有α5的GABAA受体激动剂例如含有α5的GABAA受体正变构调节剂在治疗脑癌包括脑肿瘤，例如成神经管细胞瘤和与其关联的认知损害中的用途。

主权项：1.式X化合物： 或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、Z异构体、E异构体、互变异构体或组合，其中：m是选自0-4的整数；各R1独立地选自：-卤素，-OMe，-CN，-CHF2，-CF3，-OCF3，和-OCHF2；R2是-H或-CH2-OR8，其中R8是-C1-C6烷基，其中R8独立地用0-5个-卤素取代；R3是-C≡CR9，其中R9是-5-10元杂芳基或-5-10元杂环；其中各R9独立地用0-5个R11取代，其中R11的各具体值独立地选自-卤素，-CF3，-OCF3，-OMe，和-C1-C6烷基；和R4、R5和R6各自是-H。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 艾吉因生物股份有限公司 用于治疗认知损害的苯并二氮杂环庚三烯衍生物，组合物和方法

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