申请/专利权人：山东轩德医药科技有限公司

申请日：2023-06-25

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN116874420B

主分类号：C07D215/48

分类号：C07D215/48

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.26#授权;2023.10.31#实质审查的生效;2023.10.13#公开

摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种乐伐替尼中间体制备4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑酰胺的方法。制备方法包括如下步骤：a4‑氨基‑2‑甲氧基苯甲酰胺进行亲核取代反应，得到4‑羟基‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺；b4‑羟基‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺发生氯代反应，得到4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑酰胺。本发明反应条件温和，反应温度低，避免高温操作150‑200℃的安全风险；生产工艺可以实现工业化，可以进行百公斤级生产。

主权项：1.一种乐伐替尼中间体4-氯-7-甲氧基喹啉-6-酰胺的制备方法，制备方法包括如下步骤：a将4-氨基-2-甲氧基苯甲酰胺、亲核试剂、催化剂、溶剂放入反应瓶中，升温，搅拌，反应完毕后降温，搅拌，过滤，得产品4-羟基-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺；b4-羟基-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺发生氯代反应，得到4-氯-7-甲氧基喹啉-6-酰胺；所述步骤a中的亲核试剂为3-氯-1,2丙二醇；所述溶剂为异丙醇、N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜之一；所述催化剂为硫酸、磷酸或甲基磺酸之一。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东轩德医药科技有限公司 一种乐伐替尼中间体4-氯-7-甲氧基喹啉-6-酰胺的制备方法

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