申请/专利权人：上海中医药大学

申请日：2023-07-14

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117045619B

主分类号：A61K9/51

分类号：A61K9/51;C07K7/06;A61K47/42;A61K47/34;A61K47/36;A61K38/10;A61K31/519;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.29#授权;2023.12.01#实质审查的生效;2023.11.14#公开

摘要：本发明提供了一种共载蜂毒溶瘤肽和腺苷A2AR受体抑制剂的脂质体‑聚合物纳米粒，为核壳结构，内层是以两亲性阳离子聚合物作为载体，载体中包裹蜂毒溶瘤肽PalAno和腺苷A2AR受体抑制剂CPI‑444，外层为连接有CD44靶向肽A6的脂质双分子层。本发明还提供了上述脂质体‑聚合物纳米粒的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明能够特异性靶向三阴性乳腺癌细胞和黑色素瘤细胞，蜂毒溶瘤肽PalAno可导致肿瘤细胞裂解，激活机体抗肿瘤免疫响应，CPI‑444用于克服溶瘤过程中ATP代谢产物腺苷导致的免疫抑制。本发明将在靶向溶瘤的同时重塑免疫抑制微环境，实现两种药物的高效协同。

主权项：1.一种共载蜂毒溶瘤肽和腺苷A2AR受体抑制剂的脂质体-聚合物纳米粒，其特征在于，为核壳结构，内层是以两亲性阳离子聚合物作为载体，所述的两亲性阳离子聚合物为甲氧基聚乙二醇-聚（β-氨基酯），载体中包裹蜂毒溶瘤肽PalAno和腺苷A2AR受体抑制剂CPI-444，所述的甲氧基聚乙二醇-聚（β-氨基酯）、蜂毒溶瘤肽PalAno和CPI-444质量比为18：2：2；所述的蜂毒溶瘤肽PalAno的结构如下： ，CPI-444的结构式如下所示， ，外层为连接有CD44靶向肽A6的脂质双分子层，CD44靶向肽A6的氨基酸序列为Ac-KPSSPPEEC-NH2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海中医药大学 一种共载蜂毒溶瘤肽和腺苷A2AR受体抑制剂的脂质体-聚合物纳米粒及制备和应用

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