申请/专利权人:马克斯·普朗克科学促进学会
申请日:2022-06-24
公开(公告)日:2024-04-02
公开(公告)号:CN117813281A
主分类号:C07C219/06
分类号:C07C219/06;C07C51/60;C07C55/36;C07C67/14;C07C67/313;C07C69/28;C07C213/00
优先权:["20210624 EP 21181410.8","20211122 EP 21209660.6"]
专利状态码:在审-公开
法律状态:2024.04.02#公开
摘要:本发明涉及一种连续生产阳离子脂质的方法。所述阳离子脂质特别可用于与其它脂质组分组合用于与寡核苷酸例如mRNA形成脂质纳米颗粒以促进治疗活性核酸的递送。
主权项:1.用于生产通式I化合物的连续流方法 其中R1、R2和R3彼此独立地代表-H、C1-24烷基或C2-24烯基;L代表C1-12亚烷基、C2-12亚烯基、C2-12亚炔基、C3-15亚环烷基、C3-15亚环烯基或-CH2-O-CH21-6-;P代表C1-24亚烷基、C2-24亚烯基、C2-24亚炔基或-CH2m-CH2-O-CH21-6-CH2n-;X选自-H、-OR4、-CN、-COOR4、-OCOOR4和-NR4R5;R4和R5彼此独立地选自-H或C1-12烷基;其中m和n是独立地选自0和1的整数;所述方法包含下述步骤:A提供包含酰氯II和二醇化合物III的溶液的连续流; B在连续流反应器中在没有碱存在下从包含酰氯II和二醇化合物III的溶液的连续流连续地生产式IV化合物; C将含有式IV化合物的溶液的连续流与包含氧化剂的混合物的连续流组合;D在连续流反应器中从在步骤C中得到的组合连续流连续地生产式V化合物; E将在步骤D中得到的含有式V化合物的连续流与包含还原剂的溶液的连续流以及与包含式VI胺化合物的溶液的连续流组合X-P-NH2VIF在连续流反应器中从在步骤E中得到的组合连续流连续地生产式I化合物。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 马克斯·普朗克科学促进学会 用于生产阳离子脂质的连续流方法
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