申请/专利权人：南京大学;南京大学深圳研究院

申请日：2023-11-16

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800972A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：一种克雷伯菌毒素Tilimycin的化学合成方法，涉及生物医药化学分析合成技术领域。包括以下步骤：1将溶于极性非质子溶剂的双三氯甲基碳酸酯与3‑羟基邻氨基苯甲酸按比例混合发生取代反应，加热搅拌，得到中间产物1；2将得到的中间产物1，与溶于极性非质子溶剂的S‑2‑吡咯烷醇按比例混合发生氨解和水解反应，加热搅拌，过滤后用prep‑HPLC纯化得到中间产物2；3将得到的中间产物2，在碱性条件下，与溶于极性非质子溶剂和DCM的吡啶三氧化硫按比例混合发生氧化反应和胺烃化反应，低温搅拌，真空干燥后用prep‑HPLC纯化得到目标化合物Tilimycin。本发明能够高效合成纯度高、稳定性好的克雷伯菌毒素Tilimycin，从而为该毒素相关的科学研究提供物质基础和技术方法。

主权项：1.一种克雷伯菌毒素Tilimycin的化学合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1将溶于极性非质子溶剂的双三氯甲基碳酸酯与3-羟基邻氨基苯甲酸按比例混合发生取代反应，加热搅拌，得到式Ⅱ所示的中间产物1，核磁共振波谱仪确定产物1结构；2将得到的中间产物1，与溶于极性非质子溶剂的S-2-吡咯烷醇按比例混合发生氨解和水解反应，加热搅拌，过滤后用prep-HPLC纯化得到式Ⅲ所示的中间产物2，并利用核磁共振波谱仪确定产物2结构；3将得到的中间产物2，在碱性条件下，与溶于极性非质子溶剂和DCM的吡啶三氧化硫按比例混合发生氧化反应和烃化反应，低温搅拌，真空干燥后用prep-HPLC纯化后得到式Ⅳ所示的目标化合物Tilimycin，并利用核磁共振波谱仪确定目标化合物Tilimycin结构。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京大学;南京大学深圳研究院 一种克雷伯菌毒素Tilimycin的化学合成方法

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