申请/专利权人：石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

申请日：2022-09-13

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN115417868B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D519/00;A61P35/00;A61K31/519

优先权：["20210913 CN 2021110672363"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2022.12.20#实质审查的生效;2022.12.02#公开

摘要：本发明提供一类化合物，或其互变异构体、光学异构体、水合物、溶剂化物、同位素衍生物、前药或其药学上可接受的盐。本发明设计的化合物结构新颖，为SOS‑1抑制剂类的药物的发展提供了一个新的方向。体外酶活抑制活性研究显示，这些化合物对SOS‑1都具有较强的抑制作用，可作为治疗SOS‑1抑制剂介导的疾病的前景化合物。此外，本发明研究了特定的合成方法，该合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。

主权项：1.一种如式I所示化合物，或其光学异构体、药学上可接受的盐，其具有如下结构： 其中，X、Y分别独立选自O；R1选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、C5桥环烷基、C6桥环烷基、C7桥环烷基、C8桥环烷基、C6单螺环基、C7单螺环基、C8单螺环基、C9单螺环基、4元杂单环烷基、5元杂单环烷基、6元杂单环烷基、5元杂桥环基、6元杂桥环烷基、7元杂桥环烷基、8元杂桥环烷基、6元杂单螺环基、7元杂单螺环基、8元杂单螺环基、9元杂单螺环基，所述R1均任选被一个或多个相同或不同的Ra取代；所述杂单环烷基、杂桥环烷基、杂单螺环基中的杂原子选自氮或氧，杂原子数目为1或2个；Ra每次出现独立地选自卤素、甲基、乙基、正丙基、异丙基、羟甲基、羟基乙基、三氟甲基、二氟甲基、单氟甲基、-CH2OCH3；R2选自C1-4烷基、C3-6环烷基、3-6杂环烷基、苯基；所述C1-4烷基、C3-6环烷基、3-6杂环烷基、苯基均任选被下列取代基中的一个或多个取代：卤素、氨基、氰基、羟基、氧代基、硝基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基；R3选自氢、F、Cl、Br、甲基、乙基、正丙基、异丙基；环A选自苯基、R4分别独立地选自氢、氰基、卤素、氨基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4羟烷基；其中，所述C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4羟烷基均任选被下列取代基中的一个或多个取代：卤素、羟基、氨基；w＝1,2,3；其中，不包含以下化合物：

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权利要求：

百度查询： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 一种具有抗肿瘤活性的杂环化合物及其用途

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