申请/专利权人：浙江工业大学

申请日：2023-12-15

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117843715A

主分类号：C07K7/06

分类号：C07K7/06;C07K1/02;C07K1/06

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开

摘要：本发明公开了一种美拉诺坦‑II的液相合成方法，其合成工艺包括以下步骤：首先，基于双4‑二十二烷氧基苯基甲胺作为疏水性标签载体，以保护的His‑D‑Phe‑Arg‑Trp为中间体片段，按照Fmoc化学合成法依次偶联保护的氨基酸或片段得到C末端连有疏水性标签载体的全保护线性美拉诺坦‑II；其次，全保护线性美拉诺坦‑II在TFA裂解液条件下脱除C末端疏水性标签和氨基酸侧链保护基，进一步在缩合剂存在下发生偶联环化反应得到美拉诺坦‑II粗品；最后，美拉诺坦‑II粗品经制备液相纯化、冷冻干燥得到美拉诺坦‑II纯品。该合成工艺具有操作简单、反应进程可监测以及生产成本低等优点。

主权项：1.一种美拉诺坦-II的液相合成方法，其特征在于，包含以下步骤：S1：在疏水性标签Tag载体上偶联Fmoc-LysBoc-COOH制备C末端连有疏水性标签保护的赖氨酸，其结构为Fmoc-LysBoc-Tag，然后脱除N端Fmoc保护基，得到NH2-LysBoc-Tag；S2：使用经典液相多肽合成法制备保护的中间体四肽片段，其氨基酸序列为：R1-HisR2-D-Phe-ArgR3-Trp-R4，R1、R2、R3和R4均为保护基；S3：在步骤S1所得NH2-LysBoc-Tag基础上，使用Fmoc化学合成法依次与保护的中间体四肽片段、Fmoc-AspOtBu-COOH和Ac-Nle-COOH进行偶联得到C末端连有疏水性标签载体的全保护线性美拉诺坦-II；S4：将步骤S3所得全保护线性美拉诺坦-II在TFA裂解液条件下脱除C末端疏水性标签和氨基酸侧链保护基得到脱保护线性美拉诺坦-II，进一步在缩合剂存在下发生偶联环化反应得到美拉诺坦-II粗品，经色谱纯化得到美拉诺坦-II纯品。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙江工业大学 一种美拉诺坦-II的液相合成方法

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