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【发明授权】一种作为多肽液相合成载体的二芳基苯甲醇类化合物及其制备方法与应用_杭州澳赛诺生物科技有限公司_202111676811.X 

申请/专利权人:杭州澳赛诺生物科技有限公司

申请日:2021-12-31

公开(公告)日:2024-04-09

公开(公告)号:CN114276222B

主分类号:C07K14/605

分类号:C07K14/605;C07C43/23

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.04.09#授权;2022.04.22#实质审查的生效;2022.04.05#公开

摘要:本发明提出了一种作为多肽液相合成载体的二芳基苯甲醇类化合物及其制备方法与应用,包括该化合物的合成方法、其作为起始模板试剂依次偶联氨基酸构建多肽链的方法,在温和条件下脱除该模板而不脱除肽链上其他保护基的方法;在裂解液中脱除该模板和保护基的方法。本发明开发的这种含有长链烷烃基取代的化合物,具有合成方法简单、操作方便、成本低、易于储存和易于脱除的特点,很适合作为起始模板应用于多肽链的液相合成,也有望实现大规模工业化生产。

主权项:1.一种作为多肽液相合成载体的二芳基苯甲醇类化合物,其特征在于,所述的二芳基苯甲醇类化合物的结构式如式Ⅰ所示:,R选自C12-C22烷基,X为H,-OCH3或卤素;所述的二芳基苯甲醇类化合物的制备方法,以结构如式1所示的化合物为原料,经酯化反应、取代反应、还原反应、氧化反应和加成,再经水解反应,沉淀制得式Ⅰ所示的化合物;;具体步骤为:a)式1所示的物质溶解在甲醇中,加入酯化反应试剂进行酯化反应,生成化合物2;;b)将化合物2、缚酸剂和取代反应试剂加入溶剂中,进行反应后生成式化合物3;;c)将化合物3溶解,加入还原剂a,进行还原反应后生成化合物4;;d)将氧化剂a,氧化剂b加入到二氯甲烷中,作为溶液A待用;化合物4溶解在三乙胺和二氯甲烷中,滴加至溶液A体系中,进行氧化反应生成化合物5;;e)将化合物5溶解,加入含格氏反应试剂的溶液,进行反应后生成式Ⅰ表示的化合物。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 杭州澳赛诺生物科技有限公司 一种作为多肽液相合成载体的二芳基苯甲醇类化合物及其制备方法与应用

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